Kako gledamo na kontroverzu oko antidepresiva bez tianeptinske kiseline.
Ostavite poruku
Stablon/koaksijalni (Kiselina bez tianeptina na prodaju) je lijek koji se koristi za liječenje depresije i anksioznosti. To je atipični antidepresiv. Niti jedan oblik lijeka trenutno nije odobren za upotrebu u Sjedinjenim Državama zbog visokog rizika od zlouporabe i ovisnosti. Dakle, ovo nije lijek koji vam trenutno može propisati liječnik.
Međutim, TIANEPTIN SODIUM trenutno je odobren za liječenje depresije i anksioznosti u Francuskoj, nekim zemljama Azije i Latinske Amerike. U zemljama u kojima se koristi, prodaje se pod markom Stablon. Također se prodaje u nekim zemljama pod markama Platinol i Coaxial. Upotreba lijeka je puna kontroverzi otkako je prvi put predstavljena.
Imajte na umu da Stablon/Coaxial (tianeptin natrij) nije odobren za upotrebu u SAD-u zbog velikog potencijala za zlouporabu. Ovaj članak je samo u informativne svrhe.
Ovaj rad će predstaviti trenutno stanje, praktične probleme i buduće izglede razvoja lijeka.
Trenutni status primjene ovog proizvoda
Prošlog tjedna, državno zakonodavstvo Michigana zabranilo je lijek za koji možda niste čuli - antidepresiv tzv.tianeptin natrij.
Ako ga guverner odobri, zakon će učiniti Michigan prvom državom koja je lijek klasificirala kao kontroliranu tvar iz liste 2.
Također ovog mjeseca pojavilo se izvješće da su dvoje mladih ljudi u Teksasu koji su se predozirali pronađeno na licu mjesta kako nose vrećice označene tianeptinom i imaju previše droge u krvi.
Oni su možda prvi ljudi u Sjedinjenim Državama koji su umrli od predoziranja tianeptinom.
Tianeptin sodium prvi je put u Francuskoj uvršten na popis 1989. za liječenje depresije. To je antidepresiv koji je odobrilo više od 60 zemalja. Sjedinjene Države nisu jedna od njih. Prodaje se pod nazivima stabilna, koaksijalna itd.
Sličan je skupini antidepresiva zvanih triciklici koji datiraju iz 1950-ih, ali je uloga tianeptina u mozgu drugačija. Djeluje na μ opioidne receptore, odnosno cilja na morfij i oksikodon.
Vjerodostojan izvor znanstvenih vijesti povezanih s opioidima bio je rad tima Sveučilišta Columbia iz 2014.
Nevjerojatno je da nitko ne zna što je cilj. To je veliko iznenađenje, rekao je za Healthline koautor studije Jonathan Harwich, direktor molekularne terapije na Sveučilištu Columbia. Ovo je jedini antidepresiv koji djeluje kroz ovaj mehanizam.
Javitch i drugi osnovali su biotehnološku tvrtku pod nazivom cures, koja razvija varijante tianeptina i drugih opioidnih modulatora za refraktornu depresiju. Tim se nada da će provesti klinička ispitivanja na ljudima što je prije moguće.
Refraktorna depresija je veliki problem, rekao je Ravitch. Antidepresivi koji ciljaju na opioidne receptore pružaju jedinstvenu priliku za liječenje pacijenata koji trenutno ne reagiraju na antidepresive.
Stablon / Coaxial i mogućnost njegove zlouporabe
Trenutačno tianeptin nije odobren za upotrebu u Sjedinjenim Državama, stoga se izričito preporuča ne koristiti ga u zabavne svrhe. FDA je upozorila da bi uporaba tianeptina, osobito u velikim dozama, mogla dovesti do ozbiljnih nuspojava.
Mnoge druge zemlje koje su u početku odobrile tianeptin za liječenje simptoma depresije i anksioznosti također su slijedile taj primjer. Iako je još uvijek dostupan za propisivanje u Francuskoj, 2005. godine dodali su naljepnicu s upozorenjem na rizik od zlouporabe i ovisnosti tianeptina o pakiranju lijeka. Omjer koristi i rizika lijeka također je nekoliko puta ponovno procijenjen.
U Michiganu i nekoliko drugih država, tianeptin je dodan na popis opasnih kontroliranih tvari. Iako ga FDA ne odobrava, tianeptin i proizvodi koji sadrže lijek i dalje se mogu kupiti u trgovinama, gdje se prodaje kao nootrop. Nootropici su sintetički dodaci za koje ljudi vjeruju da mogu poboljšati njihovu mentalnu učinkovitost. Regulatorne agencije za lijekove ne mogu ih regulirati jer se prodaju kao dodaci prehrani.
U izvješću iz 2018. pronađena su dva smrtna slučaja otrova tianeptina u Teksasu. Međutim, lijek se koristio rekreativno, a ne kako je propisao liječnik ili zdravstveni djelatnik. U oba slučaja utvrđeno je da su unesrećeni imali visoke razine tianeptina u krvi.
Budućnost tianeptin natrija
Ovaj novi lijek pomogao je promijeniti način na koji znanstvenici razmišljaju o depresiji.
Jedan od razloga je što tianeptin nema izravan učinak na serotonin, za razliku od Prozaca i drugih "SSRI". Osnovna teorija o tome zašto antidepresivi djeluju udaljava se od ideje da depresivni ljudi imaju premalo dostupnog serotonina, prema pregledu trusteda iz 2017.
Umjesto toga, depresija može biti uzrokovana time što mozak postaje manje prilagodljiv i lijekovi mogu djelovati kada potiču "neuroplastičnost".
Tianeptin neizravno modulira glutamat, glavni ekscitatorni neurotransmiter. Stresne situacije imaju tendenciju da utječu na puteve glutamata, što dovodi do fluktuacija koje mogu degradirati živčano i moždano tkivo. Tianeptin može zaštititi te putove i tako zaštititi od stresa.
Tianeptin ima nekoliko prednosti u odnosu na SSRI, piše tim pod vodstvom Brucea S. McEwena sa Sveučilišta Rockefeller iz pouzdanog izvora 2010. Rekli su da može povećati koncentraciju u roku od tjedan dana i "unutarnju napetost" unutar dva tjedna. Dodali su da djeluje i kod anksioznosti kao i kod depresije, manje je vjerojatno da će uzrokovati seksualne probleme ili mučninu i ne čini pacijente umornim.
"Priča o tianeptinu se razvija i ovaj antidepresiv je bogat budućim mogućnostima za razumijevanje osnovnih mehanizama, kao i za njegove terapijske primjene", zaključili su.
Kome bi tianeptin mogao pomoći? Vjerojatne skupine uključuju osobe osjetljive na socijalno odbacivanje, starije osobe, pacijente s Parkinsonovom bolešću i osobe s posttraumatskim stresnim poremećajem (PTSP).
Također postoje dokazi o potencijalnim genetskim markerima kao i signalima skeniranja mozga koji bi mogli pomoći identificirati vjerojatne pacijente, Javitch i njegov koautor nisu povjereni
Studija iz 2012. godine pokazala je pouzdanih izvora da tianeptin djeluje jednako dobro na sindrom iritabilnog crijeva kao i često propisivani amitriptilin, s manje nuspojava.
Kombiniranje dva antidepresiva pomaže 50 posto do 60 posto pacijenata. U studiji iz 2013. pouzdani izvor od 150 odraslih pacijenata mlađih od 65 godina, korištenje tianeptina kao dodatnog lijeka povećalo je stopu odgovora na 65 posto.
Mnogi pacijenti se sada oslanjaju na antidepresiv i, za anksioznost, na benzodiazepin.
"Benzos je gori" od tianeptina, rekao je Gupta za Healthline.
Ipak, rekla je da bi se oklijevala ikada prepisati tianeptin, čak i ako je odobren u Sjedinjenim Državama, "zbog potencijala ovisnosti".
Tianeptin sada predstavlja granicu u liječenju depresije.
"Otkriće opijatskog mehanizma je vrlo uzbudljivo i daje nam stanku", rekao je Javitch. "Postoji duga povijest razmišljanja o povezanosti fizičke boli i psihičke boli. Znamo da su endogeni opijatski mehanizmi uključeni u regulaciju raspoloženja i ponašanja."
Međutim, unatoč onome što možete pročitati na internetu, nema jasnog znanstvenog dokaza da tianeptin povećava budnost, osim možda ublažavanjem tjeskobe, rekao je Javitch.
Također nije dobar lijek protiv bolova. Svako blago ublažavanje boli uz sigurnu dozu vjerojatno bi prebrzo nestalo.
"Ono što je izvanredno kod tianeptina je da dovodi do trajnih promjena u mozgu koje posreduju u djelovanju antidepresiva i anksioznosti, dugo nakon što se lijek izbaci iz tijela", rekao je.
