5 Fluorocitozin CAS 51-21-8

fluorouracil, poznat kao fluorouracil, je antimetabolički lijek iz klase pirimidina. To je lijek za kemoterapiju koji se trenutno koristi u klinici. Djeluje na svaki stadij proliferacije, može spriječiti nastanak timina, inhibirati biosintezu DNK i tako inhibirati rast stanica raka. Klinički se koristi za liječenje gastrointestinalnih tumora, poput raka želuca, raka crijeva, raka jetre itd. Također je učinkovit protiv raka dojke, raka jajnika, raka pluća, raka mjehura, raka vrata maternice i raka gušterače.

Bijeli ili bijeli kristalni prah. Mp{{0}} stupanj (razgradnja), 0,1 mol/L otopina klorovodične kiseline ima maksimalnu apsorpciju na valnoj duljini od 265 nm. Slabo topljiv u vodi i etanolu, netopljiv u kloroformu i eteru, topiv u razrijeđenoj klorovodičnoj kiselini i otopini natrijevog hidroksida.

fluorouracilprvo se transformira u 5-fluoro-2-deoksiuracil nukleotid in vivo, inhibira timin nukleotid sintetazu i blokira transformaciju uracil deoksinukleotida u timin deoksinukleotid, čime utječe na biosintezu DNA. U isto vrijeme, može uključiti RNA i izravno inhibirati sintezu RNA blokirajući ugradnju uracila i kiseline sirutke u RNA. Ovaj lijek je uglavnom katabolički u jetri, većina se razgrađuje u ugljični dioksid i izlučuje disanjem, a vrlo malo se izlučuje urinom. Fluorouracil je bio toksičniji za proliferirajuće stanice nego za neproliferirajuće stanice, ali nije bilo značajne specifičnosti staničnog ciklusa. Rezistencija na fluorouracil može biti rezultat nedostatka enzima potrebnih za aktivno djelovanje ili povećanja aktivnosti timidilat sintaze.