Što je kapecitabin?
Kapecitabin je antimetabolički fluorouracil deoksinukleozidni karbamatni proizvod koji se može pretvoriti u 5-FU in vivo, što može inhibirati diobu stanica i interferirati s RNA i sintezom proteina. Prikladan je za daljnje liječenje uznapredovalog primarnog ili metastatskog raka dojke koji je neučinkovit prema paklitakselu i shemama kemoterapije uključujući antraciklinske antibiotike.
| Naziv proizvoda | Kapecitabin |
| CAS | 154361-50-9 |
| Molekulska formula | C15H22FN3O6 |
| Molekularna težina | 359.35 |
| EINECS broj | 604-948-1 |
| Stanje skladištenja | 2-8 stupanj |
| Talište | 110-121 stupanj |
| Topljivost | H2O: topljivo 10 mg/mL, prozirno (zagrijano) |
| Izgled | Bijeli do gotovo bijeli prah |
| Vrelište | 517,6±60.0 stupnjeva na 760 mmHg |
| Gustoća | 1,49±0,1 g/cm3 (predviđeno) |
Kako kapecitabin djeluje?
Kapecitabin u prahucrijevna sluznica može brzo apsorbirati i pretvoriti u međuproizvod koji se zove 5- deoksi -5-fluorouridin u jetri. Nakon toga, ovaj intermedijer ulazi u tumorsko tkivo i pretvara se u 5- fluorouracil (5-FU).
Ljudi bi trebali biti upoznati s 5-FU. Ovo je jedan od najranijih lijekova protiv tumora sintetiziranih u svijetu, a također je i najrašireniji lijek protiv pirimidina u svijetu. 5-FU ima antitumorsku ulogu uglavnom inhibicijom sinteze DNK tumorskih stanica.
Specifikacija proizvoda
| Artikal | Specifikacija | Rezultati |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli čvrsti prah | Sukladno |
| Identifikacija | Po IR-u | Sukladno |
| HPLC-om | Sukladno | |
| Topljivost | Topljiv u DMF-u, slabo topljiv u THF-u, slabo topljiv u metanolu i acetonitrilu, vrlo slabo topljiv u etanolu i diklorometan, netopljiv u vodi |
Sukladno |
| Polimorfni oblik | Polimorfni oblik 1 | Sukladno |
| Talište | 211C~216 stupnjeva | 212,8 stupnjeva ~214,9C |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 0,50% | 0.10% |
| Teški metali | Manje od ili jednako 20 ppm | Sukladno |
| Ostatak nakon paljenja | Manje od ili jednako 0,20% | 0.09% |
| Srodna tvar | Svaka pojedinačna nečistoća: manja ili jednaka 0.10% | 0.06% |
| Ukupne nečistoće: Manje od ili jednako 1.00% | 0.16% | |
| Test (na bezvodna osnova) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Veličina čestica | D90: Manje od ili jednako 100 μm | Sukladno |
| Zaključak: | U skladu sa specifikacijom poduzeća. | |
Kakvi su učinci kapecitabina?
Kapecitabin djeluje tako da ometa sintezu nukleinske kiseline, blokira energetski metabolizam i angiogenezu te ima antitumorske učinke.
1. Ometanje sinteze nukleinske kiseline
Kapecitabin je oralni lijek za kemoterapiju koji se može pretvoriti u aktivni metabolit, fluorouracil, unutarnje stijenke tumorskih stanica, čime se inhibira sinteza DNA i RNA. Ovaj učinak može uzrokovati inhibiciju ili zaustavljanje rasta stanica raka u određenom razdoblju rasta, čime se kontrolira njihova sposobnost proliferacije.
2. Blokiranje energetskog metabolizma
Kapecitabin u prahumože utjecati na opskrbu tumorskog tkiva energijom ometanjem ključnih enzima u metaboličkom putu folata. Nedovoljna opskrba energijom ograničit će stopu diobe stanica raka i potaknuti ih da troše rezervni glikogen kako bi održale preživljavanje.
3. Inhibicija angiogeneze
Kapecitabin može smanjiti proizvodnju višestrukih čimbenika potrebnih za stvaranje novih krvnih žila i do određene mjere neizravno ubiti mikrometastaze; također može smanjiti propusnost postojećih kapilara, povećati pritisak unutar tumora i pospješiti likvefakciju i apsorpciju nekrotičnih područja.
4. Preokret rezistencije na lijekove
Sustavna studija modela tumorskih stanica koje su razvile otpornost na više lijekova otkrila je da kapecitabin može vratiti osjetljivost tih stanica na paklitaksel i druge često korištene lijekove protiv raka.
5. Poboljšanje kvalitete života bolesnika
U usporedbi s tradicionalnim režimima kemoterapije, može smanjiti fizičku nelagodu i psihološko opterećenje uzrokovano simptomima kao što su mučnina, povraćanje i gubitak kose te pomoći u poboljšanju dnevnih aktivnosti pacijenata i ukupne kvalitete života.
HTML5 atlas kapecitabina
|
|
Biološka aktivnost Agmatin sulfata:
| Opisati | Kapecitabin je oralno dostupan predlijek koji se pomoću timidin fosforilaze pretvara u svoj aktivni metabolit, fluorouracil (FU). |
| Studije in vitro | Kapecitabin je kemoterapeutik protiv raka. Klasificira se kao antimetabolit. Kapecitabin se pretvara u 5'-deoksi-5-fluorocitidin (5'DFCR), 5'-deoksi-5-fluorouridin (5'DFUR) i 5-fluorouracil (5-FU) djelovanjem karboksilesteraza (CES1 i 2), citidin deaminaza (CDD) i timidin fosforilaze (TP), u jetri i tumori. Kapecitabin inducira značajne citotoksične učinke in vitro samo pri visokim koncentracijama. Srednje vrijednosti IC50 kretale su se od 860 μM u stanicama COLO205 do 6000 μM u stanicama HCT8 [2]. |
| Studije in vivo | Farmakokinetička/farmakodinamička studija provedena je na miševima koji su nosili ksenografte HCT 116, koji su primali 0.52 i 2,1 mmol/kg/dan kapecitabina oralnom sondom. Kapecitabin primijenjen na 0.52 mmol/kg/dan izazvao je djelomičnu kontrolu rasta tumora ksenografta HCT116: stopa rasta=7.5 ± {{10}}.5 21. dana. Kapecitabin 2,1 mmol/kg/dan postigao je potpunu kontrolu rasta tumora tijekom liječenja: stopa rasta=1 ± 0,2 21. dana [2]. |
| Stanični pokusi | Korištene su HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 i COLO205 ljudske stanice raka debelog crijeva. Stanice su postavljene u 96-pločice s jažicama prvog dana pri gustoći od 2500 stanica/jažici za HCT116, 3500 stanica/jažici za HCT8 i HT29, 5000 stanica/jažici za HCT15, 6000 stanica/jažici za SW620 i 7000 stanica /bunar za COLO205. Volumen je bio 150 μL/jažici za COLO205. Sve stanične linije tretirane su drugog dana rastućim koncentracijama kapecitabina (0.1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2.5-500 μM ) ili 5-FU (0.5-250 μM) tijekom 24 sata. Nakon izlaganja lijeku, stanice su jednom isprane hladnim PBS-om i stavljene u 200 μL medija bez lijeka 72 sata nakon završetka izlaganja lijeku. Stanice su zatim fiksirane trikloroctenom kiselinom i obojene sulforodaminom B. Optička gustoća je izmjerena na 540 nm pomoću Biohit BP-800. Rezultati se temelje na tri neovisna eksperimenta izvedena u tri primjerka [2]. |
| Pokusi na životinjama | Miševi [2] Korišteni su C57/Bl6 Nu/Nu miševi stari šest tjedana. Bilateralni ksenografti HCT 116 dobiveni su supkutanom injekcijom 107 stanica/bok. Životinje koje su nosile ksenografte HCT 116 liječene su nosačem ili kapecitabinom 0.52 ili 2,1 mmol/kg (563 odnosno 2250 mg/m2) jednom dnevno tijekom 5 dana/tjedan oralnom sondom tijekom 3 tjedna (dani {{ 17}}, 7-dana 11,14-18). Životinje su ubijene 0. dan, 15, 30 minuta, 1 sat, 2 sata, 4 sata, 8 sati i 24 sata, te prije planiranog tretmana 7. i 14. dana nakon početka tretmana. Tri životinje su analizirane za svaku vremensku točku. U vrijeme prikupljanja, krv je sakupljena u heparinu, a plazma je odvojena i pohranjena na -80 stupnjeva. Jetra je odmah uklonjena i pohranjena u otopini RNAlater. Tumori su makrodisecirani kako bi se uklonilo fibrotično tkivo i krvne žile i brzo zamrznuti u tekućem dušiku. |
| Reference |
[1]. PharmD CM, et al. Kapecitabin: pregled. Klinička terapija. 2005. siječnja; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. Ekspresija gena predviđa diferencijalni metabolizam kapecitabina, utječući i na farmakokinetiku i na antitumorsko djelovanje. Eur J Rak. 2008, siječanj;44(2):310-7. |
Koja je razlika između kapecitabina i 5-fluorouracila?
1, sastav proizvoda je drugačiji
Glavna komponenta kapecitabina jekapecitabin u prahu, dok je glavna komponenta 5-Fluorouracila 5-Fluorouracil injekcija.
2, uloga je drugačija
Kapecitabin se može koristiti kao pomoćna kemoterapija za rak debelog crijeva i kao monoterapija za pacijente s rakom debelog crijeva koji primaju samo fluorouracil. 5-Fluorouracil se može koristiti za liječenje tumora probavnog trakta ili za liječenje koriokarcinoma velikom dozom 5-fluorouracila.
3. Različite nuspojave
Nuspojave kapecitabina su relativno male, a mogu se pojaviti simptomi poput osipa i gubitka kose. Nuspojave 5-injekcije fluorouracila su relativno velike, što može dovesti do supresije koštane srži i gastrointestinalne nelagode.
Na što trebam obratiti pozornost kada koristim kapecitabin prašak?
1. Izbjegavajte kontakt i prije uporabe potražite posebne upute.
2. Nemojte udisatiKapecitabin u prahu.
3. Nosite odgovarajuću zaštitnu odjeću i rukavice.
4. U slučaju nezgode ili nelagode, odmah potražite liječničku pomoć (ako je moguće, pokažite etiketu).
Kako i gdje kupiti Kapecitabin prašak na veliko?
Možete vjerovati našoj narudžbi jer imamo dobre rezultate u prodaji legalnih obrazovnih lijekova.
Provodimo neovisne laboratorijske testove na svim proizvodima i zatim ih prodajemo našim poštovanim kupcima.
Pošaljite svoj upit za više detalja, Kliknite na e-poštu:allen@faithfulbio.comSada.
Različiti načini dostave koje možete odabrati
|
Vrijeme prijevoza |
Način dostave |
Zahtjevi za težinu tereta |
Prednost |
|
3-7 dana |
DHL, Njemačka DHL, Njemačka DPD, |
Prikladno za manje od 50 kg. |
Imamo skladišta u Njemačkoj i Kaliforniji, SAD, |
|
7-15 dana |
Zračnim putem |
Prikladno za više od 50 kg. |
|
|
15-60 dana |
Po moru |
Prikladno za više od 500 kg. |
Pošaljite svoj upit za više detalja, Kliknite na e-poštu:allen@faithfulbio.comSada.
Odricanje: Članci objavljeni na ovoj stranici uglavnom se koriste za promicanje akademske razmjene i učenja i ne znače da se ova stranica slaže s njezinim stavovima ili potvrđuje autentičnost svog sadržaja. Pažljivo filtrirajte. Ako smatrate da ovaj članak krši autorska prava, obratite se administratoru. Ne snosimo odgovornost za posljedice korištenja informacija i usluga na ovoj web stranici.
Bilješka: Ovaj spoj treba koristiti samo u istraživačke svrhe. Uprava za hranu i lijekove nije procijenila ove tvrdnje. Posavjetujte se sa svojim liječnikom i informirajte se o dostupnim studijama prije njihove uporabe. Ovaj proizvod nije namijenjen dijagnosticiranju, liječenju ili prevenciji bilo koje bolesti.
Popularni tagovi: kapecitabin u prahu cas 154361-50-9, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, prilagođeno, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, čisto, proizvođač, popust, na prodaju, na zalihama, besplatan uzorak, sirovi prah, sirovina, proizvedeno u Kina