Opicapone API CAS 923287-50-7

Što je Opicapone?

Opicapone APIje selektivni i reverzibilni inhibitor katehol-O-metiltransferaze (COMT). Dana 7. rujna 2020., Ono Pharmaceutical najavio je lansiranje tableta Opicapone (BIA 9-1067) od 25 mg u Japanu. To je novi, jednom-dnevno, oralno primijenjen selektivni inhibitor katehol-O-metiltransferaze (COMT), indiciran za upotrebu u kombinaciji s levodopa-karbidopom ili levodopa-benserazid hidrokloridom.

Opikapon je indiciran za bolesnike s Parkinsonovom bolešću (PB) kao dodatna terapija levodopi/karbidopi za poboljšanje motoričkih fluktuacija na kraju--doze (napredna učinkovitost). Ovi pacijenti često koriste levodopu za ublažavanje simptoma kao što su bradikinezija, ukočenost udova i drhtanje; međutim, brzo se metabolizira nakon ulaska u tijelo, što rezultira kratkim trajanjem djelovanja i sklonošću fluktuirajućim simptomima, uključujući iznenadnu ukočenost i nepokretnost. Temeljna funkcija CS-1268 je interferirati s ključnim enzimima koji razgrađuju levodopu na periferiji tijela, usporiti njezin metabolizam, produžiti trajanje učinka levodope u tijelu i stabilizirati fluktuacije stanja.

kontaktirajte nas putem e-pošte :sales6@faithfulbio.com

Kako Opicapone pomaže boljem djelovanju Levodopa?

Opikapon pomaže boljem funkcioniranju levodope ometajući katehol-O-metiltransferazu (COMT). U liječenju Parkinsonove bolesti, čak i sa S-(-)-Carbidopom koja inhibira dopamin dekarboksilazu, COMT enzimi na periferiji još uvijek razgrađuju veliku količinu levodope, što dovodi do otpada.Opicapone APIje moćan i dugo{0}}djelujući COMT inhibitor koji učinkovito ometa ovaj metabolički put, značajno smanjujući periferni gubitak konverzije levodope i time poboljšavajući njenu bioraspoloživost, dopuštajući većem broju mikroorganizama da prijeđu krvno{1}}moždanu barijeru i uđu u mozak. To donosi dvije ključne kliničke prednosti: prvo, značajno produžuje "uključeno" razdoblje dobre kontrole simptoma nakon svake doze; drugo, skraćuje razdoblje "isključivanja" kada se učinak proizvoda smanjuje i simptomi se ponovno pojavljuju. Klinički podaci pokazuju da uzimanje 50 mg (100 g, 500 g ili 1 kg) dnevno prije spavanja može smanjiti razdoblje "isključenja" u prosjeku za otprilike 100-120 minuta i odgovarajuće produljiti razdoblje "uključenosti". Ukratko, Opicapone (BIA 9-1067) u biti isključuje drugu "metaboličku barijeru" levodope na periferiji, dopuštajući proizvodu da potpunije dopre do mozga i kroz duže razdoblje da ispolji svoje učinke. Međutim, treba napomenuti da, budući da pojačava učinke levodope, dozu levodope često treba odgovarajuće smanjiti pod vodstvom liječnika nakon početka uzimanja, kako bi se spriječilo izazivanje ili pogoršanje motoričkih poremećaja.

 

Zašto opikapon pomaže kod motoričkih fluktuacija?

Temeljni razlog zašto Opicapone može ublažiti motoričke fluktuacije je taj što rješava posebno problematičan problem u liječenju Parkinsonove bolesti-promjenjivu koncentraciju levodope u krvi.

U kasnijim fazama Parkinsonove bolesti, neuronski završeci u mozgu koji puferiraju dopamin značajno su degenerirali. U ovom trenutku, oslanjanje samo na levodopu rezultira skokom-nalik na tobogan i brzim padom koncentracije u krvi nakon ulaska u krvotok, s polu{2}}životom od samo oko sat i pol. Ova "pulsirajuća" stimulacija ometa moždanu motoričku kontrolnu mrežu, što rezultira situacijom u kojoj ona radi, simptomi nestaju-takozvana faza "uključenja"; a onda, kada učinak prestane, drhtanje i ukočenost se vraćaju-u fazu "isključenja". Ovo prebacivanje naprijed--nazad je ono što nazivamo motoričkim fluktuacijama.

Opicapone (BIA 9-1067) je posebno dizajniran za rješavanje ovog problema. Učinkovito inhibira periferne COMT enzime, značajno usporava metabolizam levodope i održava stabilnu učinkovitu koncentraciju bez fluktuacija, čime se izbjegava drastično "on-off" prebacivanje.

Prednosti ovog mehanizma su izravne: nakon svake doze, razdoblje "uključivanja" (kada su simptomi dobro kontrolirani) postaje duže, dok razdoblje "isključivanja" (kada učinak nestaje i simptomi se ponovno pojavljuju) postaje kraće. Klinički podaci pokazuju da uzimanje 50 mg CS-1268 dnevno prije spavanja može smanjiti razdoblje "isključenja" za prosječno 100-120 minuta, a razdoblje "uključenosti" se također produljuje.

Za ilustraciju, bez CS-1268, Levodopa je poput vode ulivene u propusnu kantu; razina vode jako varira i nestabilna je. UzimanjeOpicapone APIje poput zatvaranja mjesta curenja u kanti, dopuštajući da razina vode ostane stabilna dugo vremena. Stoga CS-1268 ne proizvodi izravno dopamin, već radije izvodi "farmakokinetičku optimizaciju" levodope-transformirajući je iz "kratko-djelujućeg, fluktuirajućeg" proizvoda u "dugodjelujući, stabilni" proizvod, čime se stabiliziraju njegove kinetičke fluktuacije.

MF Opicapone

Gustoća	1,80±0,1 g/cm3 (predviđeno)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Vrelište	701,1±70,0 stupnjeva (predviđeno)
Molekulska težina	413.17
Molekularna formula	C15H10Cl2N4O6
Koeficijent kiselosti (pKa)	4,67±0,38 (predviđeno)

Specifikacija

Različiti načini dostave koje možete odabrati

Naše snage:

Naša tvrtka je prošla FDA i ISO19001 certifikat sustava upravljanja kvalitetom. I imamo interne sporazume o suradnji s više tvornica i laboratorija u Kini, koje naša tvrtka može pružitiOpicapone APIitd. po povoljnijoj cijeni. Ako ste zainteresirani, ostavite poruku.
Ne samo da imamo jedinstvene prednosti u prijevozu, već podržavamo i više načina plaćanja, bilo da koristite američke dolare, eure, australske dolare ili lokalne valute iz Singapura, Malezije, Tajlanda i tako dalje. Također možemo podržati lokalne valute u ovim regijama i zemljama. Osim toga, podržavamo i bankovne kartice (kreditne kartice, itd.) za plaćanja.

FAQ:

P1: Što trebam izbjegavati dok uzimam Opicapone?
Treba ga izbjegavati kada se koristi s ne-selektivnim inhibitorima monoaminooksidaze (kao što je fenelzin), a ne smiju ga uzimati bolesnici s feokromocitomom; prije i nakon uzimanja potrebno je 1 sat natašte; može uzrokovati iznenadni san, stoga izbjegavajte vožnju ili rukovanje strojevima; nemojte ga naglo prestati uzimati; u isto vrijeme budite oprezni zbog poremećaja kontrole impulsa i ortostatske hipotenzije.
P2: Mogu li piti alkohol dok uzimam CS-1268?
Ne preporučuje se konzumiranje alkohola tijekom uzimanja Opicaponea. Alkohol može pogoršati poremećaje raspoloženja i impulzivno ponašanje, ometati tjelesne regulatorne funkcije i pogoršati nelagodu kao što su vrtoglavica, pospanost i iznenadni umor tijekom dana uzrokovan proizvodom. Također povećava rizik od ortostatske hipotenzije, olakšavajući osjećaj vrtoglavice i slabosti pri stajanju i povećavajući vjerojatnost padova. Stoga je, radi sigurnosti i održavanja stabilnog stanja, najbolje suzdržati se od alkohola tijekom cijelog tijeka liječenja.
P3: Što učiniti ako zaboravite uzeti Opicapone?

Jednostavno preskočite propuštenu dozu i uzmite je sljedeći dan u isto vrijeme u uobičajenoj dozi. Ne povećavajte dozu bez savjetovanja s liječnikom kako biste izbjegli velike fluktuacije u tjelesnoj koncentraciji, koje mogu uzrokovati nelagodu i nestabilne performanse. Nemojte ga odjednom prestati koristiti ni sami; samo održavajte redoviti raspored i uzmite ga na vrijeme.

Odricanje: Podaci objavljeni na ovoj stranici dolaze s interneta, što ne znači da se ova stranica slaže s njezinim stajalištima niti potvrđuje autentičnost sadržaja. Obratite pažnju kako biste ga razlikovali. Osim toga, proizvodi koje nudi naša tvrtka koriste se samo za znanstvena istraživanja. Nismo odgovorni za posljedice bilo kakvog nepravilnog korištenja.

Ako ste zainteresirani za naše proizvode, imate kritične prijedloge o našim artiklima ili niste u potpunosti zadovoljni primljenim proizvodima, kontaktirajte nas putemE-mail :sales6@faithfulbio.com . Naš tim je predan osiguravanju potpunog zadovoljstva kupaca.

Popularni tagovi: opicapone api cas 923287-50-7, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, prilagođeno, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, čisto, proizvođač, popust, na prodaju, na zalihama, besplatni uzorak, sirovi prah, sirovina, proizvedeno u Kini