Što je ORM-15341?
Ketodarolutamid (ORM-15341) privukao je značajnu pozornost u liječenju raka prostate. To je snažan kompetitivni potpuni antagonist nesteroidnih androgenih receptora s visokim afinitetom. U biti, to je glavni aktivni metabolit sljedeće-generacije antiandrogenskog proizvoda ODM-201 u ljudskom tijelu. Drugim riječima, nakon što pacijenti koriste ODM-201, aktivni spoj se djelomično pretvara uORM-15341, koji također pokazuje vrlo jak inhibitorni učinak na aktivnost raka.
Ketodarolutamid inhibira testosteronom-induciranu nuklearnu translokaciju AR. Njegova izvrsna specifičnost ometa proliferaciju stanica raka prostate ovisnih o AR-i pokazuje antitumorsko djelovanje u modelima raka prostate -otpornim na kastraciju.
kontaktirajte nas putem e-pošte :sales6@faithfulbio.com
Koji je mehanizam djelovanja ORM-15341?
ORM-15341 je regulatorna molekula nesteroidnog androgenog receptora i glavni aktivni metabolit koji se proizvodi nakon što oralni spoj ODM-201 uđe u ljudsko tijelo. Nakon oralnog unosa ODM-201, on se u tijelu metabolizira u ketodarolutamid, koji je ključna aktivna tvar za regulaciju njegove androgene receptorske funkcije.
Prvenstveno djeluje na androgeni receptor, ključnu metu za proliferaciju stanica raka prostate. Povezani eksperimentalni podaci potvrđuju da ORM-15341 (ketodarolutamid) ima snažan afinitet za androgene receptore, s polumaksimalnom inhibitornom koncentracijom (IC50) od 38 nanomola po litri i kompetitivnom konstantom vezanja od 8 nanomola po litri, pokazujući superiornu učinkovitost u usporedbi s enzalutamidom i apalutamidom.
Čak i protiv mutanata androgenih receptora sa oslabljenom učinkovitošću u mnogim često korištenim proizvodima,ORM-15341još uvijek može normalno ispoljavati svoj regulatorni učinak, postavljajući eksperimentalne temelje za njegovu primjenu kod raka prostate otpornog-na kastraciju. Istovremeno, može inhibirati androgenom-induciranu nuklearnu translokaciju androgenog receptora, održavajući stabilnu autoregulatornu aktivnost čak i u stanicama raka prostate s prekomjernom ekspresijom androgenog receptora.
Zbog slabog prodiranja krvno{0}}moždane barijere svog matičnog spoja ODM-201, ketodarolutamid ne proizvodi gotovo nikakve značajne učinke-povezane s središnjim živčanim sustavom in vivo i ne remeti značajno povratnu petlju ljudskog androgena. Kliničke studije su pokazale da je kod pacijenata s metastatskim-kastracijskim-rakom prostate koji su liječeni ODM-201, a koji nisu primili druge tretmane, 86% pacijenata doživjelo 50% ili više smanjenje razine prostata-specifičnog antigena (PSA) u usporedbi s njihovim početnim vrijednostima. Ovaj pozitivan učinak usko je povezan s regulatornom aktivnošću androgenog receptora svojstvenom samom ORM-15341.
Hoće li ORM-15341 utjecati na normalne razine androgena u tijelu?
Prema postojećim istraživanjima, ORM-15341 ne utječe na normalnu razinu androgena u tijelu.
U studijama na životinjama koje su ciljale njegov roditeljski spoj, ODM-201, utvrđeno je da ovaj spoj ne ometa androgenu povratnu petlju hipotalamus-hipofizno-gonadalne osovine. Drugim riječima, ODM-201 i njegov metabolit ORM-15341 (ketodarolutamid), iako ometaju signalizaciju androgenih receptora, ne utječu na normalne tjelesne centre za regulaciju hormona i stoga ne uzrokuju abnormalne fluktuacije u razinama testosterona u serumu.
To je antagonist androgenih receptora. Njegov mehanizam djelovanja je izravno vezanje na androgene receptore, blokirajući mogućnost da se androgeni vežu na receptore, umjesto da utječe na sintezu ili izlučivanje androgena. Jednostavno rečeno, ne smanjuje količinu androgena, već zauzima androgene receptore, sprječavajući androgene da se vežu.
Ovaj način djelovanja činiORM-15341značajno razlikuje od nekih ranijih anti-androgenskih proizvoda, a prvi je učinkovitiji.
Nadalje, roditeljski spoj ORM-15341, ODM-201, ima vrlo nisku stopu prodiranja krvno-moždane barijere, što dodatno smanjuje njegov potencijalni utjecaj na središnji živčani sustav i endokrine regulatorne centre.
Ukratko, djelovanje ORM-15341 (ketodarolutamida) točno je ograničeno na razinu receptora, ispoljavajući svoje učinke bez narušavanja ukupne endokrine ravnoteže i pomažući u održavanju normalne hormonske homeostaze u pacijenata.
MF od ORM-15341
| Talište | 210 - 212C |
| Vrelište | 714,7±60,0 stupnjeva (predviđeno) |
| Gustoća | 1,41±0,1 g/cm3 (predviđeno) |
| Molekularna težina | 396.83 |
| Uvjeti skladištenja | -20 stupnjeva zamrzivač, pod inertnom atmosferom |
| Koeficijent kiselosti | 8.70±0.10 |
Specifikacija
| Predmeti | Tehnički podaci | Proizlaziti |
| Izgled | Bijela do gotovo bijela | Sukladno |
| Ispitivanje | 99% | 99.80% |
| Identifikacija | Dopisuje se | Sukladno |
| Hg | Manje od ili jednako 0,1 ppm | Sukladno |
| CD | Manje od ili jednako 0,1 ppm | Sukladno |
| Salmonela | Negativan | Negativan |
| Staphy lococcus aureus | Negativan | Negativan |
| Zaključak | U skladu sa specifikacijom poduzeća | |
Različiti načini dostave koje možete odabrati
|
Vrijeme prijevoza |
Način dostave |
Zahtjevi za težinu tereta |
Prednost |
|
3-7 dana |
DHL, Njemačka DHL, Njemačka DPD, |
Prikladno za manje od 50 kg. |
Imamo skladišta u Njemačkoj i Kaliforniji, SAD, |
|
7-15 dana |
Zračnim putem |
Prikladno za više od 50 kg. |
|
|
15-60 dana |
Po moru |
Prikladno za više od 500 kg. |
Naše snage:
Naša tvrtka je prošla FDA i ISO19001 certifikat sustava upravljanja kvalitetom. I imamo interne sporazume o suradnji s više tvornica i laboratorija u Kini, koje naša tvrtka može pružitiORM-15341itd. po povoljnijoj cijeni. Ako ste zainteresirani, ostavite poruku.
Ne samo da imamo jedinstvene prednosti u prijevozu, već također podržavamo više načina plaćanja, bilo da koristite američke dolare, eure, australske dolare ili lokalne valute iz Singapura, Malezije, Tajlanda i tako dalje. Također možemo podržati lokalne valute u ovim regijama i zemljama. Osim toga, podržavamo i bankovne kartice (kreditne kartice, itd.) za plaćanja.
FAQ:
P1: Koliko je učinkovit ORM-15341 u inhibiciji androgenih receptora?
In vitro eksperimentalni podaci pokazuju da ketodarolutamid postiže polovicu-maksimalne inhibitorne koncentracije (IC50) od približno 38 nanomola na androgenom receptoru, što odgovara konstanti inhibicije vezanja od samo 8 nanomola. Pod istim eksperimentalnim uvjetima, odgovarajuća vrijednost za slične aktivne sastojke druge-generacije je 86 nanomola, što pokazuje da je njegova učinkovitost vezanja na receptor više od deset puta veća. Nadalje, održava stabilan i vrlo učinkovit učinak protiv različitih varijanti receptora, što ga čini prikladnim za većinu slučajeva upotrebe u kojima se može razviti tolerancija.
P2: Koje su prednosti ORM-15341?
Studije su pokazale da je omjer koncentracije ORM-15341 (ketodarolutamida) u mozgu-i-plazmi izuzetno nizak, stoga gotovo nikada ne ulazi u središnji živčani sustav. Zbog toga ima izrazito nisku probojnost kroz krvno-moždanu barijeru, što je njegova najveća prednost.
P3: je ORM-15341učinkovit kada se koristi sam?
ORM-15341može se koristiti samostalno na dnevnoj bazi kako bi izravno izvršio svoje učinke. Može stabilno djelovati na odgovarajuće receptore, točno blokirati povezanu transdukciju signala i glatko regulirati povezana fiziološka stanja tijela.
Odricanje: Podaci objavljeni na ovoj stranici dolaze s interneta, što ne znači da se ova stranica slaže s njezinim stajalištima niti potvrđuje autentičnost sadržaja. Obratite pažnju kako biste ga razlikovali. Osim toga, proizvodi koje nudi naša tvrtka koriste se samo za znanstvena istraživanja. Nismo odgovorni za posljedice bilo kakvog nepravilnog korištenja.
Ako ste zainteresirani za naše proizvode, imate kritične prijedloge o našim artiklima ili niste u potpunosti zadovoljni primljenim proizvodima, kontaktirajte nas putemE-mail :sales6@faithfulbio.com . Naš tim je predan osiguravanju potpunog zadovoljstva kupaca.
Popularni tagovi: orm-15341 cas 1297537-33-7, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, prilagođeno, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, čisto, proizvođač, popust, na prodaju, na zalihama, besplatni uzorak, sirovi prah, sirovina, proizvedeno u Kini