Sirovine Oksaliplatin CAS 61825-94-3

Sirovine Oksaliplatinje bijeli ili bijeli zamrzavanjem osušeni rastresiti blok ili prah, njegova molekularna formula je C8H14N2O4Pt, njegova molekularna težina je 397,29, a njegova točka taljenja je 198.5-199.7 stupnjeva. Oksaliplatin sadrži hidrofilne amino skupine i slabo je topiv u vodi. Njegova topljivost na 20 stupnjeva je 7,9 mg/mL. Netopljivo u metanolu, netopljivo u etanolu i acetonu. U vodenoj otopini oksalat se hidrolizira, pa treba izbjegavati kontakt s lužnatom otopinom. Međutim, cikloheksil diamin skupina s antikancerogenim djelovanjem nije se promijenila, pa je oksaliplatin vrlo stabilan spoj. Oksaliplatin može reagirati s natrijevim kloridom stvarajući talog, a proizvod je nestabilan i brzo će se razgraditi, pa se oksaliplatin ne može koristiti u kombinaciji s fiziološkom otopinom.

Što je oksaliplatin?

Sirovine Oksaliplatinje platinasti lijek protiv raka naveden nakon cisplatina i karboplatina. Oksaliplatin blokira njegovu replikaciju i transkripciju kroz umrežavanje atoma platine s lancima DNK, čime se proizvodi antikancerogeno djelovanje. Oksaliplatin ima značajan inhibicijski učinak na mnoge vrste tumorskih stanica, poput raka crijeva, raka pluća nemalih stanica, raka jajašca i raka dojke, te ima dobar aditivni ili sinergistički učinak s mnogim lijekovima protiv tumora, poput { {3}} fluorouracil, paklitaksel i ciklofosfamid. Toksičnost oksaliplatina na gastrointestinalni trakt, jetru, bubrege i koštanu srž bila je značajno smanjena u usporedbi s cisplatinom i karboplatinom, te se dobro podnosio.

Platinski je lijek treće generacije protiv raka, platinski spoj diaminocikloheksana, odnosno 1,2-diaminocikloheksanska skupina zamjenjuje amino skupinu cisplatine.

Kako djeluje oksaliplatin?

Kao i drugi lijekovi s platinom,Sirovine Oksaliplatinispoljava svoju citotoksičnost gotovo uništavajući DNK. Oksaliplatin se preko svojih metabolita u stanicama povezuje s DNK, tvoreći DNK kompleks, koji zatim zaustavlja replikaciju tumorskih stanica i dovodi do stanične apoptoze. Oksaliplatin inducira apoptozu tumorskih stanica oštećujući njihovu DNA, inhibirajući sintezu DNA i RNA te pokrećući imunološki odgovor tijela.

1. Oštećenje DNK oksaliplatin uglavnom djeluje na kromosomsku DNK stanica raka, ali njegova složenost može nastati i u nukleosomima. U stanicama oksaliplatin može inducirati tri vrste poprečnog povezivanja.

(1) Unakrsno povezivanje DNA Unakrsno povezivanje DNA znači da u uparivanju baza dvije G baze tvore par ili da se par baza GA formira na nižoj frekvenciji, umjesto normalnog para GC. U isto vrijeme, čini se da je umrežavanje DNK glavni mehanizam za izazivanje oštećenja DNK.

(2) Smatra se da je diplomacija DNA lanca od velike važnosti za citotoksičnost cisplatina. Čini se da je DNK veza manje važna u antitumorskom mehanizmu oksaliplatina.

(3) Unakrsno povezivanje DNA-proteina. Što se tiče umrežavanja DNA-proteina, iako može denaturirati enzime i druge važne proteine ​​u stanicama, trenutna istraživanja nisu potvrdila da može uzrokovati smrt stanice.

2. Inhibicija sinteze DNA Oksaliplatin može inhibirati sintezu DNAjer je inhibitor sintaze timične kiseline. Mnoga su istraživanja otkrila da je sintaza timinske kiseline u stanicama niža kada se oksaliplatin kombinira s fluorouracilom, ali je specifični mehanizam još uvijek nepoznat.

3. Inhibicija sinteze messenger RNA Oksaliplatin inhibira transkripciju RNA pomoću tri mehanizma:

① U kombinaciji s transkripcijskim faktorima. Na početku transkripcije kompleks platina-DNA može djelovati kao mjesto vezivanja transkripcijskih faktora, čime se sprječava normalno vezanje transkripcijskih faktora s promotorima.

② Inhibicija RNA polimeraze. Cisplatin može tvoriti kompleks s nekim polimerazama (kao što je polimeraza II), što sprječava ulazak enzima u njegovo aktivno mjesto, čime se inhibira njegovo djelovanje. Oksaliplatin bi također trebao imati tu ulogu.

③ Sudjeluje u mehanizmu nukleosomskog histonskog DNK kompleksa. Kompleks nukleosomske histonske DNA utječe na vezanje DNA lanaca na RNA polimerazu, čime se sprječava njezin proces transkripcije. Oksaliplatin može pojačati učinak ovog puta.

4. Uzrokuje imunološku smrt tumora.

U životinjskim modelima tumora i eksperimentima s ljudima, oksaliplatin može dovesti do imunološke smrti tumora. Nakon induciranja raka debelog crijeva kod miševa, kada su tretirani oksaliplatinom, otkriveno je da postoji nekoliko imunoloških signala na površini stanica raka debelog crijeva prije apoptoze. Ti su signali bili proizvod interferona u T stanicama i mogli su djelovati s receptorom dendritičkih stanica 4. Trenutačno je razlog za ovaj fenomen to što oksaliplatin uzrokuje reakciju tjelesnog imunološkog sustava, čime se izlučuju protutumorska protutijela. Budući da se u životinjskom modelu delecije receptora 4 dendritičnih stanica i bolesnika s rakom debelog crijeva, iako je oksaliplatin ubrizgan, gore navedeni imunološki signali nisu mogli uočiti, razdoblje progresije bez bolesti kod ovih je bolesnika bilo kraće, a ukupna stopa preživljenja niža, rezultati su bili statistički značajni.

Koje su nuspojave oksaliplatina?

1. Hematopoetska toksičnost:

Oksaliplatin ima određenu krvnu toksičnost.

Kada se koristi samostalno, može izazvati sljedeće nuspojave:

Anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, ponekad do 3. ili 4. stupnja.

U kombinaciji s 5- fluorouracilom povećava se hematološka toksičnost poput neutropenije i trombocitopenije.

2. Gastrointestinalna reakcija:

Oko 10% bolesnika koji su uzimali samo oksaliplatin razvilo je tešku mučninu i povraćanje, a 4% je razvilo teški proljev. U kombinaciji s 5- fluorouracilom, te su se nuspojave značajno povećale.

3. Neurotoksična reakcija:

Periferna senzorna neuropatija, karakterizirana perifernim neuritisom, može se podijeliti na akutnu senzornu neuropatiju i kroničnu neurotoksičnost. 85% ~ 95% pacijenata bit će stimulirano i pogoršano hladnoćom.

Kako odabrati više proizvoda

Pošaljite svoj upit za više detalja, kliknite na email:allen@faithfulbio.comSada.

Možete me kontaktirati i putem WhatsAppa:+86 13137770562

Različiti načini dostave koje možete odabrati

Odricanje: Članci objavljeni na ovoj stranici uglavnom se koriste za promicanje akademske razmjene i učenja i ne znače da se ova stranica slaže s njezinim stavovima ili potvrđuje autentičnost svog sadržaja. Pažljivo filtrirajte. Ako smatrate da ovaj članak krši autorska prava, obratite se administratoru. Ne snosimo odgovornost za posljedice korištenja informacija i usluga na ovoj web stranici.

Bilješka: Ovaj spoj treba koristiti samo u istraživačke svrhe. Uprava za hranu i lijekove nije procijenila ove tvrdnje. Posavjetujte se sa svojim liječnikom i informirajte se o dostupnim studijama prije njihove uporabe. Ovaj proizvod nije namijenjen za dijagnosticiranje, liječenje, liječenje ili prevenciju bilo koje bolesti.

Popularni tagovi: sirovine oksaliplatin cas 61825-94-3, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupiti, cijena, rasuto, čisto, proizvođač, za prodaju