Što je Rivaroxaban?
Rivaroxaban je novi oralni antikoagulant, selektivni inhibitor FXa koji djeluje na aktivno mjesto faktora Xa (FXa). On inhibira FXa i inhibira unutarnje i vanjske koagulacijske putove na način ovisan o dozi kako bi inhibirao trombozu. Može se koristiti za odrasle bolesnike koji se podvrgavaju elektivnoj operaciji zamjene kuka ili koljena kako bi se spriječila venska tromboza, a također se može koristiti za odrasle bolesnike s nevalvularnom fibrilacijom atrija s moždanim udarom ili tranzitornim ishemijskim napadom u anamnezi kako bi se smanjio rizik od moždanog udara i sistemskih embolija.
Rivaroksaban u prahuje bijeli do gotovo bijeli prah, netopljiv u vodi; netopljiv u etanolu; Veći ili jednak 13,9 mg/mL u DMSO pod blagim zagrijavanjem
| Naziv proizvoda | Rivaroksaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Molekulska formula | C19H18ClN3O5S |
| Molekularna težina | 435.88 |
| EINECS broj | 685-132-2 |
| Stanje skladištenja | Inertna atmosfera, 2-8 stupanj |
| Talište | 228-229 stupanj |
| Topljivost | Netopljivo u vodi; Netopljivo u etanolu; Veći ili jednak 13,9 mg/mL u DMSO pod blagim zagrijavanjem. |
| Izgled | Bijeli do gotovo bijeli prah |
| Vrelište | 732,6±60.0 stupnjeva (predviđeno) |
| Gustoća | 1,460±0,06 g/cm3 (predviđeno) |
Koji je mehanizam djelovanja rivaroksabana?
Rivaroksaban inhibira slobodni i vezani koagulacijski faktor Xa u kompleksu protrombinaze. On je selektivni izravni inhibitor faktora Xa koagulacije, a vrijeme njegovog početka je 2,5 do 4 sata. Inhibicija koagulacijskog faktora Xa će prekinuti unutarnje i vanjske putove koagulacijske kaskade, čime se inhibira stvaranje trombina i razvoj tromba. Rivaroksaban ne inhibira trombin (aktivirani faktor koagulacije II) i pokazalo se da nema učinka na trombocite.
Specifikacija proizvoda
| Artikal | Specifikacija | Rezultati |
| Izgled | Bijeli prah | Sukladno |
| identifikacija | IR: slično referentnom standardu | Sukladno |
| Izgled otopine | Bistar i bezbojan | Sukladno |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 0,5% | 0.06% |
| Sulfatni pepeo | Manje od ili jednako 0,2% | 0.03% |
| Teški metali | Manje od ili jednako 0,002% | Sukladno |
| Srodni spojevi | Pojedinačna nečistoća manja ili jednaka 1.0% | Sukladno |
| Zbroj nečistoća manji ili jednak 2.0% | Sukladno | |
| Ispitivanje | 98.0% do 101,5% | 99.80% |
| Zaključak: | U skladu sa specifikacijom poduzeća. |
Koje su primjene rivaroksabana?
1. Rivaroksaban u prahukoristi se za osobe koje se podvrgavaju elektivnoj operaciji zamjene kuka ili koljena kako bi se spriječila venska tromboza (VTE).
2. Koristi se za vensku trombozu kod odraslih (DVT) kako bi se smanjio rizik od recidiva DVT i plućne embolije (PE) nakon akutne DVT.
3. Koristi se za odrasle bolesnike s nevalvularnom fibrilacijom atrija s jednim ili više čimbenika rizika za smanjenje rizika od moždanog udara i sistemske embolije.
4. Bitna razlika između rivaroksabana i fondaparinuks natrija/heparina je u tome što ne zahtijeva sudjelovanje antitrombina III, već može izravno antagonizirati slobodne i vezane Xa faktore kako bi smanjio aktivaciju trombina i tako produžio vrijeme koagulacije. Ne samo da ima blokirajući učinak na stvaranje krvnih ugrušaka, već također može uništiti nastale krvne ugruške.
HTML5 atlas Rivaroxabana
|
|
Biološka aktivnost rivaroksabana
| Opis | Rivaroksaban je vrlo potentan i selektivan inhibitor faktora Xa (FXa) sa snažnim anti-FXa djelovanjem (IC50 od 0.7 nM, Ki od 0,4 nM). |
| Studije in vitro | Rivaroksaban (BAY {{0}}) je oralni izravni inhibitor faktora Xa (FXa) koji se koristi za prevenciju i liječenje arterijske i venske tromboze. Rivaroksaban kompetitivno inhibira ljudski FXa (Ki 0.4 nM) s 10 000-strukom selektivnošću u odnosu na druge serinske proteaze; također inhibira aktivnost protrombinaze (IC50 2.1 nM). Rivaroksaban jače inhibira endogeni FXa u plazmi ljudi i kunića (IC50 21 nM) nego u plazmi štakora (IC50 290 nM). Pokazuje antikoagulantni učinak u ljudskoj plazmi, udvostručavajući protrombinsko vrijeme (PT) i aktivirajući djelomično tromboplastinsko vrijeme na 0.23 odnosno 0,69 μM. |
| Studije in vivo | Rivaroksaban (BAY {{{{10}}}}) je snažan, selektivan, izravni inhibitor FXa s izvrsnom in vivo aktivnošću i dobrom oralnom bioraspoloživošću. Rivaroksaban (BAY 59-7939), davan intravenskim bolusom prije indukcije tromba, smanjio je stvaranje tromba (ED50 0.1 mg/kg), inhibirao je FXa i produljio PT na način ovisan o dozi. PT50 i FXa bili su blago pogođeni kod ED50 (1.8-struko povećanje odnosno 32% inhibicije). U dozi od 0,3 mg/kg (doza koja je gotovo potpuno inhibirala stvaranje tromba), rivaroksaban je umjereno produžio PT (3,2±0.5-puta) i inhibirao aktivnost FXa (65±3%). |
| Određivanje kinaze | Aktivnost rivaroksabana (BAY {{0}}) protiv pročišćenih serin proteaza mjerena je korištenjem kromogenih ili fluorogenih supstrata u 96-jažičnim mikrotitarskim pločama na 25 stupnjeva. Enzim je inkubiran s rivaroksabanom ili njegovim otapalom DMSO 10 minuta. Reakcija je započeta dodavanjem supstrata, a boja ili fluorescencija kontinuirano su praćene na 405 nm pomoću Spectra Rainbow Thermo Reader ili na 630/465 nm pomoću SPECTRAfluor plus, respektivno, 20 minuta. Aktivnost enzima analizirana je u sljedećim puferima (konačna koncentracija): ljudski FXa (0.5 nM), zečji FXa (2 nM), štakorski FXa (10 nM) ili urokinaza (4 nM ) u 50 mM Tris-HCl puferu, pH 8,3. , 150 mM NaCl i 0,1% goveđeg serumskog albumina (BSA); pefakrom FXa (50-800 μM) ili kromotiocijanat U (250 μM) s trombinom (0,69 nM), tripsinom (2,2 nM) ili plazminom (3,2 nM) u 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0 i 20 mM CaCl2 ; kromotiocijanat TH (200 μM), kromotiocijanat plazmin (500 μM) ili inhibitor kromotiocijanata (500 μM), FXIa (1 nM) ili APC (10 nM) u 50 mM fosfatnom puferu, pH 7,4, 150 mM NaCl; i S 2366 (150 ili 500 μM) FVIIa (1 nM) i tkivni faktor (3 nM) u 50 mM Tris-HCl puferu, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 i 0,3% BSA, HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftalen-benzilsulfonamid u H2O (100 μM) i mjereno 3 sata. FIXab/FX test, uključujući FIXab (8,8 nM) i FX (9,5 nM) u 50 mM Tris-HCl puferu, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 i 0,1% BSA, započeo je dodavanjem I-1100 (50 μM) i mjereno 60 minuta. Konstanta inhibicije (Ki) protiv FXa izračunata je prema Cheng-Prusoffovoj jednadžbi (Ki=IC50/1 + [S]/Km), gdje je [S] koncentracija supstrata, a Km je Michaelis-Mentenova konstanta. Km je određen iz dijagrama Lineweaver-Burk. IC50 je inhibitorna doza potrebna za smanjenje početne brzine kontrole za 50%. |
| Pokusi na životinjama | Štakori[2] Upotrijebljeni su izgladnjivani mužjaci Wistar štakora (HsdCpb:WU). Model venske staze štakora izazvao je trombozu u anesteziranih štakora (n=10 po doznoj skupini) uz manje modifikacije. Abdominalna šuplja vena je izložena i dva labava šava (8–10 mm razmaka) postavljena su ispod grana lijeve bubrežne vene. Ribaxaban je otopljen u polietilen glikolu/H2O/glicerolu (996 g/100 g/60 g) ili je vehikulum primijenjen intravenskom (iv) bolus injekcijom u repnu venu 15 minuta prije indukcije tromba. Tromboplastin (0,5 mg/kg) ubrizgan je u femoralnu venu i 15 sekundi kasnije zavezani su proksimalni i distalni šavovi. Nakon 15 minuta, podvezani segment je uklonjen, a tromb je aspiriran i izvagan. Uzorci krvi dobiveni su punkcijom srca neposredno prije uklanjanja tromba. |
| Reference |
[1]. Roehrig S, et al. Otkriće novog antitrombotičnog sredstva 5-kloro-N-({(5S)-2-okso-3- [4-(3-oksomorfolin-4-il) )fenil]-1,3-oksazolidin-5-il}metil)tiofen- 2-karboksamid (BAY 59-7939): oralni, izravni inhibitor faktora Xa. J Med Chem. 2005. 22. rujna; 48 (19) [2]. Perzborn E, et al. In vitro i in vivo studije novog antitrombotičkog sredstva BAY 59-7939--oralnog, izravnog inhibitora faktora Xa. J Tromb Hemost. 2005. ožujak;3(3):514-21. |
Koja je razlika između rivaroksabana i aspirina?
Razlike između rivaroksabana i aspirina razlikuju se u mehanizmu djelovanja, djelotvornosti i kontraindikacijama.
1. Različiti mehanizmi djelovanja:rivaroksaban u prahuima visoko selektivni inhibitorni učinak na koagulacijski faktor X, inhibirajući funkciju koagulacijskog faktora X u egzogenim ili endogenim koagulacijskim kaskadnim reakcijama, čime se postiže antikoagulacijski učinak; aspirin je neselektivni inhibitor COX-2 (ciklooksigenaze 2) koji inhibira agregaciju trombocita inhibiranjem proizvodnje prostaglandina.
2. Različita učinkovitost: rivaroksaban se uglavnom koristi za sprječavanje venske tromboze, smanjenje rizika od plućne embolije i smanjenje rizika od tromboze u bolesnika s infarktom miokarda i fibrilacijom atrija nakon operacije zamjene kuka ili koljena; aspirin se uglavnom koristi za liječenje upalnih bolesti kao što su reumatoidni artritis i osteoartritis i sprječavanje arterijske tromboze kod pacijenata s infarktom miokarda.
3. Različite kontraindikacije: rivaroksaban je kontraindiciran u bolesnika s aktivnim unutarnjim krvarenjem, teškom disfunkcijom jetre, trudnica i dojilja te osoba alergičnih na lijek; aspirin je kontraindiciran u bolesnika s aktivnim unutarnjim krvarenjem i onih koji su alergični na lijek.
Koje su kontraindikacije za korištenje Rivaroxaban praha?
1 Pacijenti koji su alergični na bilo koju pomoćnu tvarrivaroksaban u prahu.
2 Bolesnici s klinički vidljivim aktivnim krvarenjem.
3. Lezije ili stanja sa značajnim rizikom od velikog krvarenja.
4 Bolesnici s bolešću jetre s abnormalnostima koagulacije i klinički relevantnim rizicima od krvarenja, uključujući bolesnike s cirozom do Child Pugh klase B i C.
Kako i gdje kupiti Rivaroxaban prah u veleprodaji?
Možete vjerovati našoj narudžbi jer imamo dobre rezultate u prodaji legalnih obrazovnih lijekova.
Provodimo neovisne laboratorijske testove na svim proizvodima i zatim ih prodajemo našim poštovanim kupcima.
Pošaljite svoj upit za više detalja, Kliknite na e-poštu:allen@faithfulbio.comSada.
Različiti načini dostave koje možete odabrati
|
Vrijeme prijevoza |
Način dostave |
Zahtjevi za težinu tereta |
Prednost |
|
3-7 dana |
DHL, Njemačka DHL, Njemačka DPD, |
Prikladno za manje od 50 kg. |
Imamo skladišta u Njemačkoj i Kaliforniji, SAD, |
|
7-15 dana |
Zračnim putem |
Prikladno za više od 50 kg. |
|
|
15-60 dana |
Po moru |
Prikladno za više od 500 kg. |
Pošaljite svoj upit za više detalja, Kliknite na e-poštu:allen@faithfulbio.comSada.
Odricanje: Članci objavljeni na ovoj stranici uglavnom se koriste za promicanje akademske razmjene i učenja i ne znače da se ova stranica slaže s njezinim stavovima ili potvrđuje autentičnost svog sadržaja. Pažljivo filtrirajte. Ako smatrate da ovaj članak krši autorska prava, obratite se administratoru. Ne snosimo odgovornost za posljedice korištenja informacija i usluga na ovoj web stranici.
Bilješka: Ovaj spoj treba koristiti samo u istraživačke svrhe. Uprava za hranu i lijekove nije procijenila ove tvrdnje. Posavjetujte se sa svojim liječnikom i informirajte se o dostupnim studijama prije njihove uporabe. Ovaj proizvod nije namijenjen dijagnosticiranju, liječenju ili prevenciji bilo koje bolesti.
Popularni tagovi: rivaroksaban prah cas 366789-02-8, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, prilagođeno, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, čisto, proizvođač, popust, na prodaju, na zalihama, besplatni uzorak, sirovi prah, sirovina, proizvedeno u Kina