Sitagliptin fosfat monohidrat API CAS 654671-77-9
Naziv proizvoda: Sitagliptin fosfat monohidrat
CAS.br:654671-77-9
molekulska formula: C16H20F6N5O6P
EINECS:682-492-2
Sinonim: Sitagliptin fosfat monohidrat; Sitagliptin monohidrat; Sitagliptin fosfat.H2O; Sitagliptin monofosfat monohidrat; Sitagliptin fosfat monohidrat
Metoda ispitivanja: HPLC/UV
MOQ i pakiranje: 10 g, 100 g, 1 kg itd. Pot-pakiranje
Certifikat: FDA, ISO, COA, HPLC, MSDS, TDS itd
Vrijeme isporuke: 1-3 dana
Dostava: DHL, Njemačka DHL, Njemačka DPD, UPS, USPS, FedEx, EMS, zračnim putem, morem itd.
Čuvanje i rok trajanja; Hladno i suho mjesto; 36 mjeseci
Ostalo: Postoje skladišta u Sjedinjenim Državama, Australiji i Njemačkoj.
Opis
Sitagliptin fosfat monohidrat APIkod MK-0431 odobrila je FDA u listopadu 2006. za liječenje dijabetesa tipa 2. Klinička ispitivanja pokazuju da je vrlo učinkovit u liječenju dijabetesa tipa 2. Kao nova vrsta hipoglikemijske sirovine, ne samo da ima prednosti ovisnosti o šećeru u krvi i umjerenog hipoglikemijskog učinka, već također povećava izlučivanje inzulina bez hipoglikemije i učinkovito ublažava glad. U ispitivanju primjene također nema nuspojava kao što su mučnina, povraćanje, edem i debljanje.
|
Artikal |
Specifikacija | Rezultati | |
|
Izgled |
Bijeli ili svijetložuti fini prah |
uskladiti |
|
|
Identifikacija |
IR spektar uzorka je u skladu s referentnim |
uskladiti |
|
|
|
Vrijeme zadržavanja najvećeg vrha proizvoda odgovara onom standarda |
uskladiti |
|
|
Topljivost |
Vrlo slabo topljiv u vodi; topiv u alkalijama-OH otopina; gotovo netopljiv u etanolu, acetonu, eteru, kloroformu |
uskladiti |
|
|
Talište |
274 stupnja -280 stupnjeva |
140,9 stupnjeva |
|
|
Sadržaj vode |
NMT10,0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Veličina čestica |
100% kroz 65 mesh, ništa manje od 60% kroz 80 mesh |
uskladiti |
|
|
Gustoća |
0,35-0,60 g/ml |
uskladiti |
|
|
Heavy Metal |
NMT 10 ppm |
5 ppm |
|
|
Arsen |
NMT 1,0 ppm |
0,5 ppm |
|
|
Dovesti |
NMT1,5 ppm |
0,8 ppm |
|
|
Kadmij |
NMT0,5 ppm |
0,1 ppm |
|
|
Merkur |
NMT1,56 ppm |
1,0 ppm |
|
|
Gubitak sušenjem |
NMT1,0% |
0.5% |
|
|
piridoksin HCL |
NMT 0,50% |
0.1% |
|
|
Preostala otapala |
Metilbenzen |
NMT 890 ppm |
550 ppm |
|
|
Etanol |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
|
N-butil alkohol |
NMT 5000 ppm |
1000 ppm |
|
Analiza (osušena tvar) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Mikrobiološka ispitivanja |
Ukupni broj ploča |
NMT1000CFU/g |
uskladiti |
| Zaključak | U skladu sa specifikacijom poduzeća. | ||
Kakvo je farmakološko djelovanje sitagliptin fosfat monohidrata?
DPP-4 (također poznat kao CD26) je enzim izražen na površini T stanica i igra važnu ulogu u imunološkoj regulaciji. Osim razgradnje inkretina, DPP-4 također može hidrolizirati različite bioaktivne peptide, uključujući hormon koji oslobađa hormon rasta, neuropeptid Y, peptid koji aktivira adenilat ciklazu hipofize i peptid koji oslobađa gastrin. Među njima, glukagon poput peptida-1 ima vrlo kratak poluživot u plazmi (t ₁/₂ ≈ 1 minuta) i lako ga razgrađuje DPP-4. Na temelju ovog mehanizma, razvoj farmaceutskih sirovina za intestinalni inzulinotropni sustav uglavnom je usmjeren na sljedeća dva smjera:
1: To je razvoj peptidnih analoga koje DPP-4 ne razgrađuje lako i koji mogu aktivirati GLP-1 receptore, kao što je 2005. odobrila FDAEksenatid. Može simulirati fiziološke učinke GLP-1 dok izbjegava brzu razgradnju DPP-4.
2: Razvijamo DPP-4 inhibitore, koje predstavlja sitagliptin. Istraživanja su pokazala daSitagliptin fosfat monohidrat API 98% čistoćemože povećati aktivnost i razine endogenog GLP-1 i inzulinotropnih peptida ovisnih o glukozi selektivnom inhibicijom DPP-4. Zbog svog učinka poticanja izlučivanja inzulina ovisnog o glukozi u krvi, može značajno smanjiti rizik od hipoglikemije uzrokovane tradicionalnim hipoglikemijskim sirovim prašcima. U međuvremenu, pokazuje visoku selektivnost prema DPP-4 (s omjerom selektivnosti od približno 2600:1 za DPP-8/DPP-9), što ga čini manje osjetljivim na neželjene reakcije uzrokovane inhibicijom DPP-8/DPP-9. Osim toga, njegov učinak povećanja razine GLP-1 je relativno blag, što pomaže u izbjegavanju gastrointestinalnih nuspojava kao što su mučnina i povraćanje uzrokovani prekomjernim GLP-1.
Koje su prednosti i nedostaci sitagliptin fosfat monohidrata API u usporedbi s drugim inhibitorima DPP-4 (kao što je saksagliptin)?
Sitagliptin fosfat monohidrat APIi saksagliptin su inhibitori DPP-4 i njihovi su hipoglikemijski učinci općenito jednaki, ali postoje razlike u farmakokinetici, farmakološkoj interakciji i sigurnosti. Konkretna usporedba je sljedeća:
| Kontrastna dimenzija | Sitagliptin fosfat monohidrat | Saksagliptin |
| farmakokinetika | Poluživot je oko 12,4 sata, jednom dnevno, bez utjecaja hrane. | Polu-život je oko 2,5 sata, ali aktivni metaboliti imaju dugotrajan-učinak. Također se daju jednom dnevno i na njih ne utječe hrana. |
| Metabolički put | Oko 79% se izlučuje putem bubrega u prototipu, a dozu bubrežne insuficijencije potrebno je prilagoditi prema eGFR. | Uglavnom se metabolizira jetrenim enzimima CYP3A4/5, bolesnici s bubrežnom insuficijencijom (eGFR<45) need to reduce their dosage. |
| Medicinske interakcije | Među farmaceutskim sirovinama postoji manja interakcija, a kombinacija s uobičajenim hipoglikemijskim sirovinama je sigurnija. | Kada se koristi u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (kao što je ketokonazol), dozu treba smanjiti; Kombinirana primjena s induktorima kao što je rifampicin može smanjiti učinkovitost. |
| Sigurnosni fokus | Nizak rizik od hipoglikemije, česte nuspojave uključuju reakcije preosjetljivosti, povišene jetrene enzime, infekcije gornjih dišnih putova itd. | Rizik od hipoglikemije povećava se u kombinaciji s inzulinom ili sulfonilurejama; Postoje studije koje sugeriraju da bi to moglo biti blago povezano s povećanim rizikom od zatajenja srca. |
| Primjenjiva populacija | Interakcija između sirovina lijeka je minimalna, što ga čini prikladnim za pacijente kojima je potrebna kombinacija više farmaceutskih sirovina. | Budite oprezni kada ga koristite u kombinaciji s određenim snažnim inhibitorima; Pojedince s poviješću zatajenja srca ili visokog rizika treba procijeniti s oprezom. |
Koje su nuspojave Sitagliptin phosphate monohydrate API?
Sitagliptin fosfat monohidrat APIima dobru opću toleranciju, a uobičajene nuspojave uključuju nazofaringitis, glavobolju, vrtoglavicu, nelagodu u trbuhu, zatvor, proljev i osip, koje su obično blage i uglavnom samoograničavajuće. Međutim, treba biti oprezan zbog rijetkih, ali ozbiljnih rizika kao što su hipoglikemija (osobito u kombinaciji s inzulinom ili sulfonilurejom), akutni pankreatitis, akutna ozljeda bubrega, disfunkcija jetre, intersticijska upala pluća, crijevna opstrukcija, rabdomioliza, trombocitopenija, bulozni pemfigoid i alergijski reakcije (uključujući angioedem, Stevens Johnsonov sindrom, itd.). Sitagliptin-posfat monohidrat u prahu uglavnom se izlučuje putem bubrega. Za bolesnike s umjerenom do teškom insuficijencijom bubrega, dozu treba prilagoditi u skladu s klirensom kreatinina kako bi se spriječilo nakupljanje lijeka. Zabranjen je osobama alergičnim na ovaj proizvod, oboljelima od dijabetesa tipa 1 i dijabetičarima s ketoacidozom. Žene u trudnoći i dojenju trebaju odvagnuti prednosti i nedostatke prije korištenja
Različiti načini dostave koje možete odabrati
|
Vrijeme prijevoza |
Način dostave |
Zahtjevi za težinu tereta |
Prednost |
|
3-7 dana |
DHL, Njemačka DHL, Njemačka DPD, |
Prikladno za manje od 50 kg. |
Imamo skladišta u Njemačkoj i Kaliforniji, SAD, |
|
7-15 dana |
Zračnim putem |
Prikladno za više od 50 kg. |
|
|
15-60 dana |
Po moru |
Prikladno za više od 500 kg. |
Naše snage:
Naša tvrtka je prošla FDA i ISO19001 certifikat sustava upravljanja kvalitetom. I imamo interne sporazume o suradnji s više tvornica i laboratorija u Kini, koje naša tvrtka može pružitiSitagliptin fosfat monohidrat API prašakitd. po povoljnijoj cijeni. Ako ste zainteresirani, ostavite poruku.
Ne samo da imamo jedinstvene prednosti u prijevozu, već također podržavamo više načina plaćanja, bilo da koristite američke dolare, eure, australske dolare ili lokalne valute iz Singapura, Malezije, Tajlanda i tako dalje. Također možemo podržati lokalne valute u ovim regijama i zemljama. Osim toga, podržavamo i bankovne kartice (kreditne kartice, itd.) za plaćanja.
FAQ:
P1. Kako čuvati?
Preporuča se čuvati zatvoreno, daleko od svjetlosti i vlage na 2-8 stupnjeva C. U suhim i zatvorenim uvjetima, Sitagliptin fosfat monohidrat kruti prah obično se može stabilno čuvati nekoliko godina. Otopinu treba upotrijebiti što je prije moguće nakon pripreme ili zamrznuti na -20 stupnjeva C ili -80 stupnjeva C nakon pakiranja.
Q2. Kakva je njegova stabilnost?
Sitagliptin fosfat monohidrat API prašakstabilan je u uobičajenim uvjetima skladištenja. Njegova je otopina stabilna u kiselim i neutralnim uvjetima, ali se s vremenom razgrađuje u alkalnim uvjetima. Stoga treba izbjegavati jaka alkalna okruženja tijekom proizvodnje i analize formulacija.
Q3. Koje su njegove glavne nečistoće?
Nečistoće se uglavnom dijele u dvije kategorije:
Procesne nečistoće: intermedijeri ili nus{0}}proizvodi nastali tijekom procesa sinteze.
Nečistoće razgradnje: proizvodi oksidacije ili hidrolize proizvedeni pod svjetlom, visokom temperaturom ili kiseli-baznim uvjetima.
Razne poznate nečistoće navedene su u farmakopeji i zahtijevaju kvalitativnu i kvantitativnu kontrolu metodama kao što je HPLC
Odricanje: Podaci objavljeni na ovoj stranici dolaze s interneta, što ne znači da se ova stranica slaže s njezinim stajalištima niti potvrđuje autentičnost sadržaja. Obratite pažnju kako biste ga razlikovali. Osim toga, proizvodi koje nudi naša tvrtka koriste se samo za znanstvena istraživanja. Nismo odgovorni za posljedice bilo kakvog nepravilnog korištenja.
Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate kritične prijedloge o našim artiklima ili niste u potpunosti zadovoljni primljenim proizvodima, kontaktirajte nas putemE-mail :sales6@faithfulbio.com . Naš tim je predan osiguravanju potpunog zadovoljstva kupaca.
Popularni tagovi: sitagliptin fosfat monohidrat api cas 654671-77-9, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, prilagođeno, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, čisto, proizvođač, popust, na prodaju, na zalihama, besplatni uzorak, sirovi prah, sirovina, proizvedeno u Kini
Pošaljite upit
Mogli biste i voljeti












