Spoj 7P praha Opći opis
Sirovi spoj 7P praha potiče neuritni izdanak kultiviranih primarnih neurona izvedenih iz hipokampusa, moždane kore i mrežnice.
U životinjskom modelu ozljede vidnog živca pokazalo se da Raw Compound 7P izaziva rast pozitivnih aksona razmaka-43, što ukazuje na to da se aktivnost izdanka in vitro neurita sirovog spoja 7P pretvara u stimulaciju regeneracije aksona in vivo.
JE LI SPOJ 7P REGENERATIVNI SPOJ MOZGA?
Neuroni u središnjem živčanom sustavu odraslih (CNS) ne uspijevaju regenerirati aksone nakon ozljede, što djelomično čini loš funkcionalni oporavak u bolesnika s traumatskim i neurodegenerativnim bolestima.
Neuspjeh regeneracije aksona može se pripisati okruženju koje inhibira rast koje uključuje inhibitore povezane s mijelinom (Nogo-A, glikoprotein povezan s mijelinom i oligodendrocit /mijelin glikozoprotein) i glijalni ožiljak na mjestu ozljede. Međutim, neutraliziranje i/ili uklanjanje takvih inhibitornih čimbenika nije dovoljno za promicanje regeneracije aksona na velike udaljenosti.
U ovoj studiji, u nastojanju da otkrijemo nove farmakološke modalitete koji pomažu u regeneraciji aksona, koristili smo fenotipske zaslone temeljene na stanicama koji omogućuju vizualnu procjenu i kvantitativno mjerenje neuritskog izdanka in vitro. Kampanja fenotipskog probira i napori kemijske modifikacije doveli su do identifikacije spoja 7p koji pojačava neuritni izdanak u kultiviranim primarnim neuronima izvedenim iz hipokampusa, moždane kore i mrežnice i koji izaziva regeneraciju optičkog živca u životinjskom modelu ozljede vidnog živca. Iakotreba odrediti kako spoj potiče rast aksona in vivo,naši rezultati trebali bi pružiti daljnji uvid u strategije liječenja kliničkih stanja povezanih s gubitkom aksona.
Drugo izvješće koje je koristilo fenotipski zaslon kemijskih knjižnica temeljen na stanicama i optimizaciju vođenu strukturnom aktivnošću rezultiralo je identifikacijom spoja 7p koji potiče neuritni izdanak kultiviranih primarnih neurona izvedenih iz hipokampusa, moždane kore i mrežnice. u životinjskom modelu ozljede vidnog živca, pokazalo se da spoj 7p izaziva rast pozitivnih aksona razmaka-43, što ukazuje na to da se aktivnost izdanka in vitro neurita spoja 7p pretvara u stimulaciju regeneracije aksona in vivo. daljnja optimizacija spoja 7p i razjašnjenje mehanizama kojima izaziva regeneraciju aksona in vivo pružit će racionalnu osnovu za buduće napore za poboljšanje strategija liječenja.
Spoj 7p (2-[(2-metoksifenil)[(4-metil fenil) sulfonil] amino]-N-(4-metoksi-3-pirididinil) acetamid) pokazao je najveću aktivnost protiv stanica raka vrata maternice. U modelu golog mišjeg ksenografta cijepljenom HeLa stanicama, 7p je pokazao inhibiciju rasta cervikalnog tumora ovisnu o dozi. Histopatološki pregled izvađenih tkiva koja nose tumor pokazao je da je 7p poboljšao mikrostrukturu na način ovisan o dozi. Spoj 7p također je povećao proporcije HeLa stanica u G0/G1 i S-fazi i značajno smanjio udio G2/M-faze. Također su određeni učinci 7p na C-caspase-3, C-caspase-9, Bcl-2 i Bax ekspresiju u HeLa stanicama.
Spoj 7p razvijen je kao jedan u nizu spojeva s ciljem identificiranja inhibitora antagonista/sintagonista/sintaze receptora s dvostrukim djelovanjem. Zapravo, spoj 7p pokazuje selektivnost za prostaglandin I2 sintazu (PTGIS, CYP8A1) nad tromboksanskom sintazom (CYP5A1).
Spoj 7P (1890208-58-8) Povijest
Spoj 7p razvijen je kao jedan u nizu spojeva s ciljem identificiranja inhibitora antagonista/sintagonista/sintaze receptora s dvostrukim djelovanjem.
Zapravo, spoj 7p pokazuje selektivnost za prostaglandin I2 sintazu (PTGIS, CYP8A1) nad tromboksanskom sintazom (CYP5A1).
Spoj 7P (1890208-58-8) Prednosti
Popravite oštećeni živac glave
Potiče neuritni izdanak kultiviranih primarnih neurona izvedenih iz hipokampusa, moždane kore i mrežnice.
Spoj 7P (1890208-58-8) Više istraživanja
Daljnja optimizacija spoja 7p i razjašnjenje mehanizama kojima izaziva regeneraciju aksona in vivo pružit će racionalnu osnovu za buduće napore za poboljšanje strategija liječenja.