Mehanizam djelovanja inhibitora enkefalinaze uglavnom je ispoljavanje učinka lijeka inhibicijom aktivnosti enkefalinaze. Enenkefalinaza je enzim koji može razgraditi endogene tvari kao što je enkefalin, a enkefalin ima važne fiziološke funkcije u medicinskim i biokemijskim poljima, kao što je inhibicija neuronske aktivnosti, smanjenje osjetljivosti živčanih stanica na štetne podražaje i reguliranje imunološkog odgovora.
Što su enkefalinaza i inhibitori enkefalinaze?
Enkefalinaza, također poznata kao neutralna endopeptidaza, metalopeptidaza je smještena na staničnoj membrani koja se izražava u središnjem živčanom sustavu, bubrezima, perifernom živčanom sustavu i endotelnim stanicama krvnih žila. Njegov topljivi oblik postoji u krvi, cerebrospinalnoj tekućini i amnionskoj tekućini. Enkefalinaza može utjecati na različite bioaktivne peptide, uključujući natriuretski peptid, bradikinin, adrenomedulin, vazopresin, glukagon, enkefalin, oksitocin, gastrin, endotelin-1 i vazoaktivne peptide. A srodni inhibitori enzima enkefalina mogu precizno smanjiti katabolizam bradikinina, koji ima kardioprotektivne funkcije, što pomaže pacijentima sa zatajenjem srca. U međuvremenu, inhibitori enkefalina mogu sniziti krvni tlak štiteći razgradnju natriuretskih peptidnih enzima, uravnotežujući vazodilataciju i vazokonstrikciju.
Koji su reprezentativni proizvodi inhibitora enkefalinaze?
ARNI je kratica za inhibitor enkefalinaze receptora angiotenzina, a reprezentativni lijek je sakubitril valsartan natrij. Obično se koristi u kliničkoj praksi za liječenje kroničnog zatajenja srca sa smanjenom ejekcijskom frakcijom. Ovaj je proizvod kompozitni proizvod koji sadrži sakubitril, koji može inhibirati enkefalinazu, povećati razinu natriuretskog peptida u krvotoku, učinkovito se suprotstaviti sustavu renin-angiotenzin i aktivaciji simpatičkog živčanog sustava, te ima učinke izlučivanja natrija, drenaže i vazodilatacija. Može ublažiti remodeliranje lijeve klijetke, ublažiti simptome nelagode kao što su stezanje u prsima i palpitacije.
Valsartan sadržan u ovom lijeku može inhibirati angiotenzinske receptore, imati učinak snižavanja krvnog tlaka, ublažiti hipertrofiju lijeve klijetke uzrokovanu hipertenzijom, poboljšati dugoročnu prognozu zatajenja srca uzrokovanog hipertenzijom i imati značajne promjene u simptomima zatajenja srca s hipertenzija.
Koji su problemi s dugotrajnom upotrebom LCZ696?
ARNI se sastoji od blokatora receptora angiotenzina II tipa 1 (AT1 receptora) i inhibitora enkefalinaze. ARNI je učinkovitiji u kontroli hipertenzije nego sami inhibitori renin angiotenzin aldosteron. Kombinacija to dvoje tvori eutektički kompleksLCZ696, koji ima sinergijski učinak. Međutim, treba napomenuti da postoji znatna kontroverza oko potencijalnih nuspojava dugotrajne uporabe LCZ696 na ljudsko tijelo, uključujući vaskularni edem, rak, bronhitis, upalu i Alzheimerovu bolest. Najkontroverzniji aspekt je njegov utjecaj na neurološke funkcije. Postoje izvješća koja pokazuju da LCZ696 može imati kardioprotektivne učinke barem do neke mjere inhibicijom razgradnje bradikinina. Međutim, povećanje razine bradikinina ne samo da povećava rizik od vaskularnog edema, već također može uzrokovati nakupljanje beta amiloidnog proteina za stvaranje neuroupalnih plakova, čime se narušava kognitivna funkcija.
Novo istraživanje inhibitora enkefalinaze i kognitivnog oštećenja!
Najupečatljivija značajka Alzheimerove bolesti je nakupljanje -amiloidnog proteina u nekim područjima mozga odgovornim za pamćenje i kognitivnu funkciju, koji stvara upalne plakove, i neurofibrilarne spletove nastale pretjeranom fosforilacijom Tau proteina kako bi se osigurala normalna funkcija mozga, što dovodi do kortikalnog skupljanja, velikog gubitka neurona u područjima mozga i abnormalne sinaptičke funkcije, što rezultira kognitivnim oštećenjem pacijenata. Enenkefalinaza je najvažniji enzim za razgradnju amiloidnog proteina. inhibitori enkefalinaze mogu smanjiti brzinu razgradnje i klirens -amiloida, povećati nakupljanje -amiloida, pospješiti stvaranje izvanstaničnih neuroupalnih plakova i dovesti do oštećenja moždanih neurona i endotelnih stanica.Sakubitril (AHU-377)jedna je od aktivnih komponentiSakubitril valsartan natrij(LCZ 696), a njegov mehanizam može dovesti do povećanja razine -amiloida u mozgu. Iako su neki postojeći pretklinički podaci o učinku LCZ696 na akumulaciju -amiloida pokazali obećavajuće sigurnosne rezultate, neke su studije također pokazale da se ekspresija gena enkefalinaze i proteina u mozgu pacijenata s Alzheimerovom bolešću značajno smanjila, a epidemiološka studija o demenciji povezanoj bolesti u starijih pacijenata sa zatajenjem srca sugerira da je incidencija demencije u bolesnika sa zatajenjem srca visoka. Vrijeme početka Alzheimerove bolesti je više od nekoliko desetljeća, a vrijeme praćenja postojećih kliničkih ispitivanja je relativno kratko, tako da potencijalni učinci ovog lijeka na pamćenje i kognitivne funkcije zahtijevaju dulja istraživanja. Jednom riječju, potrebna su daljnja istraživanja kako bi se istražila sigurnost inhibitora enkefalinaze na kognitivnu funkciju.
Odricanje:Podaci objavljeni na ovoj stranici dolaze s interneta, što ne znači da se ova stranica slaže s njezinim stajalištima niti potvrđuje autentičnost sadržaja. Obratite pažnju kako biste ga razlikovali. Osim toga, proizvodi koje nudi naša tvrtka koriste se samo za znanstvena istraživanja. Nismo odgovorni za posljedice bilo kakvog nepravilnog korištenja.
Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate kritične prijedloge o našim artiklima ili niste u potpunosti zadovoljni primljenim proizvodima, također nas kontaktirajte putemEmail :sales6@faithfulbio.com ; Naš tim je predan osiguravanju potpunog zadovoljstva kupaca.