nilotinibpoboljšana je od molekularne strukture imatiniba, koji ima jaču selektivnost za aktivnost BCR-ABL kinaze, a njegova inhibicija na tirozin kinazu je 30 puta jača od imatiniba, a može inhibirati aktivnost kinaze mutanta BCR-ABL otpornog na imatinib. Istodobno, također može inhibirati aktivnost KIT i PDGFR kinaze.
Pacijenti s CML-om liječeni su nilotinibom 50-1200 mg QD ili 400-600 mg dvaput dnevno. Vrhunac je bio 3 sata. Nakon kontinuirane primjene tijekom 8 dana, koncentracija u krvi dosegnula je stabilno stanje. Stanje dinamičke ravnoteže C. od 400 mg bid je 3,6 wmol · L~; Poluvrijeme eliminacije bilo je 15 h, a AUC u stanju dinamičke ravnoteže bio je 2 puta (QD) i 3,8 puta (bid) veći od one prve primjene. Glavni metabolički putovi nilotiniba su oksidacija i hidroksilacija. Uglavnom postoji u obliku tehničkog lijeka u serumu, a njegovi metaboliti nemaju biološko djelovanje. Nakon primanja jedne doze odnilotinibkod zdravih dobrovoljaca više od 90% proizvoda izlučilo se izmetom unutar 7 dana, od čega je 69% bio izvorni oblik lijeka.
U kliničkim ispitivanjima, nakon liječenja lijekom Tasigna, 42% bolesnika s CML pozitivnim na Philadelphia kromosom (Ph +) u kroničnoj fazi rezistentne na Glivec imat će abnormalno smanjenje ili nestanak kromosoma; U ubrzanoj fazi 31% bolesnika uspjelo je postići isti učinak.
Na temelju dizajna ključnog kliničkog ispitivanja faze II, procijenite pozitivne rezultate kliničkih ispitivanja oralnog pripravka nilotiniba protiv imatinib mezilata ili u liječenju pacijenata s očitom toksičnošću kod sporog i ubrzanog Ph + CML-a: visoka učinkovitost, dobra podnošljivost i upravljiva sigurnost. Po prvi put u svijetu, Švicarska je odobrila Novartis's moćan i novi ciljani terapeutski lijek nilotinib oralna tableta (trgovački naziv: Tasigna) za liječenje raka krvi kronične mijeloične leukemije (CML) tj. neučinkovit ili nepodnošljiv za imatinib mezilat (trgovački naziv: Glivec).
In vitro, nilotinib je kompetitivni inhibitor CYP3A4, cyp2c8, CYi> 2C9, CYP2D6 i ugtlal, koji mogu povećati koncentraciju lijekova koje eliminiraju ti enzimi. Ovaj proizvod se metabolizira pomoću CYP3A4. Snažan inhibitor ili induktor CYP3A4 može značajno povećati ili smanjiti koncentraciju nilotiniba. Ovaj proizvod je također supstrat P-glikoproteina. Kada se ovaj proizvod kombinira s lijekovima koji inhibiraju P-glikoprotein, koncentracija nilotiniba u krvi može se povećati.