Bifalin trifluoroacetatna sol CAS 83916-01-2

Biphalin trifluoroacetat sol CAS 83916-01-2je visoko aktivan sintetski opioidni peptidni agonist, dimerni analog enkefalina. Često se formulira kao trifluoroacetat za povećanje topljivosti i stabilnosti u vodi, te je temeljni alat u neurofarmakologiji, mehanizmima boli i neuroprotektivnim istraživanjima. Ova tvar je bijeli liofilizirani prah s čistoćom-istraživačkog stupnja obično Većom ili jednakom 97% (HPLC). Mora se skladištiti na -20 stupnjeva u suhom okruženju zaštićenom od svjetla kako bi se osigurala stabilnost strukture i aktivnosti.

Njegova molekularna struktura sadrži dva enkefalinska farmakofora, što mu omogućuje da se veže istovremeno s visokim afinitetom na μ, δ i κ opioidne receptore na nanomolarnim razinama. Njegov analgetski učinak znatno je veći od morfija, pokazujući snažne analgetske učinke na životinjskim modelima akutne boli, neuropatske boli i kronične boli, uz superiorno trajanje djelovanja. Uz svoja analgetska svojstva, Biphalin trifluoroacetat sol također pokazuje jasno neuroprotektivno djelovanje. U modelima cerebralne ishemije, moždanog udara i ekscitotoksičnosti, učinkovito smanjuje volumen infarkta, ublažava cerebralni edem i inhibira apoptozu neurona. Njegov zaštitni učinak može blokirati antagonist opioidnih receptora naltrekson, što sugerira da njegovo djelovanje ovisi o putu opioidnih receptora. Istovremeno, ova tvar također posjeduje višestruke biološke učinke, uključujući protu-upalna, imunomodulirajuća, antiproliferativna i antivirusna svojstva. Može inhibirati otpuštanje pro-upalnih čimbenika kao što su TNF- i IL-1 te regulirati središnje i periferne upalne odgovore.