Everolimus prašak CAS 159351-69-6
Naziv proizvoda: Everolimus; ZORTRESS; AFINITOR
CAS BR.:159351-69-6
Molekulska formula: C53H83NO14
Čistoća i stupanj: 99% HPLC; Medicinski stupanj
MOQ i pakiranje: 100g; Pakiranje prema zahtjevu
Dostava: sigurna i brza dostava
Čuvati i rok trajanja: Hladno i suho mjesto; 24 mjeseca
Vrijeme isporuke: 1-3 dana
Skladište: skladište u SAD i Njemačkoj
Certifikat:COA; HPLC; MSDS; TDS, itd.
Opis
Što je Everolimus?
Everolimus je derivat rapamicina. To je lijek sličan kinazi koji ometa staničnu komunikaciju kako bi spriječio rast tumorskih stanica. To je oralni inhibitor sisavaca.
Everolimus u prahuje imunosupresiv. Vežući se za FK protein u stanicama, inhibira proliferaciju T limfocita i inhibira prijelaz signala citokina kako bi imao imunosupresivni učinak. Također može inhibirati proliferaciju vaskularnih endotelnih stanica.
Sunitinib i Sorafenib su različiti inhibitori kinaze (djeluju na višestruke stanične mete), dok Everolimus blokira specifični protein ciljanog ripptidina kod sisavaca (MTOR) kako bi ometao rast, diferencijaciju i metabolizam stanica raka. Ovaj MTOR pristup je prilagođen kod tumora nekih ljudi.
| Naziv proizvoda | Everolimus |
| CAS | 159351-69-6 |
| Molekulska formula | C53H83NO14 |
| Molekularna težina | 958.22 |
| EINECS broj | 621-003-9 |
| Stanje skladištenja | -20 stupanj |
| Točka bljeskanja | 2 stupanj |
| Topljivost | Topiv u DMSO (do 100 mg/ml) ili etanolu (do 100 mg/ml). |
| Izgled | Bijeli prah |
| Vrelište | 998,7±75.0 stupanj (predviđeno) |
| Gustoća | 1,18±0,1 g/cm3 (predviđeno) |
Koji je mehanizam djelovanja everolimusa?
Everolimus u prahumože se kombinirati s unutarstaničnim proteinom FKBP12 kako bi formirao inhibitorni kompleks mTORC1, koji može inhibirati aktivnost mTOR-a. Inhibicija signalnog puta mTOR može dovesti do smanjenja regulatora transkripcije S6 ribosomske protein kinaze (S6K1) i veznog proteina 4E eukariotskog faktora elongacije (4E-BP), ometajući tako translaciju i sintezu staničnog ciklusa, angiogenezu, glikolizu i druge srodnih proteina. Osim toga, everolimus također ima određeni antitumorski učinak, koji može inhibirati glikolizu solidnih tumora in vitro i in vivo.
Specifikacija proizvoda
| Artikal | Specifikacija | Rezultati |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli čvrsti prah | Sukladno |
| Identifikacija | HPLC-om | Sukladno |
| Uvmax (95% etanol) | 267,277,288nm(E1cm:417,541,416) | 277 nm |
| Topljivost | Topljiv u eteru, kloroformu, acetonu, metanol i DMF; Vrlo slabo topljiv u heksan i petrolej eter; netopljiv u voda |
Sukladno |
| Srodne tvari | Bilo koja pojedinačna nečistoća: Manje od ili jednako 1.0% | Sukladno |
| Ukupne nečistoće: Manje od ili jednako 2.0% | 0.95% | |
| Gubitak sušenjem | NMT 0,5% | 0.33% |
| Ostatak nakon žarenja | NMT 0,1% | Sukladno |
| Teška metal | NMT 20 ppm | Sukladno |
| Test (HPLC) | NLT 99,5% | 99.77% |
| Zaključak: | U skladu sa specifikacijom poduzeća. | |
Kakvi su učinci everolimusa?
Everolimus je ciljani lijek koji djeluje inhibicijom ciljanog rapamicina u sisavaca (mTOR). MTOR je protein koji može regulirati funkcije mnogih stanica i važan je regulator u staničnoj diobi, vaskularnom rastu i staničnom metabolizmu.
HTML5 atlas Everolimusa
|
|
Biološka aktivnost everolimusa:
| Opisati | Everolimus (RAD001) je učinkovit inhibitor MTOR-a, koji se kombinira s FKBP-12 za proizvodnju imunosupresivnih kompleksa. |
| Ciljana točka | mTOR5-6 nM (IC50) |
| Studija in vitro | Everolimus (RAD001) je oralno aktivan derivat rapamicina, koji može inhibirati mTOR Ser/Thr kinaze. U osjetljivom mišjem B16/BL6 melanomu (IC50,0,7 nM) i neosjetljivom ljudskom cervikalnom KB-31(IC50,1,778 nM), antiproliferativna koncentracija everolimusa dovodi do promjena ukupne defosforilacije i pokretljivosti S6K1 i S6. 4E-BP1, što ukazuje na smanjenje fosforilacije. Everolimus je pokazao inhibiciju ovisnu o dozi u ukupnim stanicama i matičnim stanicama iz stanične linije BT474 i primarnih stanica raka dojke, iako je imao različite stupnjeve inhibicije rasta. U usporedbi s ukupnim stanicama, everolimus je imao slab inhibicijski učinak na rast matičnih stanica u svim testiranim koncentracijama (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| Studija in vivo | Everolimus ima oralno djelovanje i kod miševa i kod štakora, što proizvodi antitumorski učinak, karakteriziran značajnim smanjenjem stope rasta tumora, a ne regresijom tumora. U štakorskom modelu CA20498, everolimus (0.5 ili 2,5 mg/kg) je inhibirao rast ovisno o dozi, a povremena primjena veće doze od 5 mg/kg ( jednom ili dvaput tjedno) također su pokazali sličan antitumorski učinak. Inhibicijski učinak everolimusa je kontinuirana inhibicija, a ne regresija, i nema nikakve veze s gubitkom težine. Učinak everolimusa (0.{{10}}mg/kg/d) je selektivan i razlikuje se od učinka PTK/ZK (100mg/kg). Za bilo koji faktor rasta, everolimus je ovisno o dozi povećao sadržaj hemoglobina (pretvoren u krvni ekvivalent i označava broj krvnih žila i vaskularno propuštanje), ali je smanjio sadržaj Tie-2 (što ukazuje na broj endotelnih stanica), što je važno za VEGF stimulacija, ali ne bFGF stimulacija. Farmakokinetika everolimusa u miševa pokazala je da je nakon jedne doze maksimalna razina ksenografta ljudskog tumora dosegla samo 0,1 μM, dok je razina u plazmi dosegla 1-3 μM tijekom 0 ~4 sata. |
| Stanični eksperiment | Tumorske stanice su inokulirane u {{0}}pločice s jažicama pri gustoći od 500-5,000 /100μL/ jažici, a ponovljeni eksperimenti su provedeni pod optimalan broj stanica, obično 1,000-2,000 stanica po jažici, i inkubirati preko noći. Stanice su izložene everolimusu i inkubirane 4 dana, a broj stanica određen je bojanjem metilenskim modrilom. U tu svrhu, 50 μL glutaraldehida [20% (v/v)] dodano je u jažice inkubirane na sobnoj temperaturi 10 minuta. Isisajte medij kulture, isperite stanice destiliranom vodom, dodajte 100 μL metilen plavog [0,05% (w/v) vodena otopina] i inkubirajte na 37 stupnjeva 10 minuta. Obojane stanice isprane su vodom tri puta, dodano je 200 μl HCl [3% (v/v)] i ploča je mućkana na sobnoj temperaturi 20 minuta. Apsorbancija svake jažice izmjerena je na 650 nm. Koristite softver Softmax 2.0 [2] za izračunavanje vrijednosti IC 50. |
| Pokus na životinjama | Everolimus, PTK/ZK i njihovi odgovarajući nosači pripremani su svaki dan prije davanja životinjama, a volumen davanja je posebno prilagođavan na temelju tjelesne težine životinja. Kod miševa C57/BL6, everolimus se daje oralno u dozi od 0.1 do 10mg/kg/dan (10 ml/kg) i uglavnom u dozi od 2,5 do 10 mg/kg, jer te doze daju najveći učinak. PTK/ZK se primjenjuje oralno u dozi od 50 do 100 mg/kg/dan. Štakori Wistar-Furth podijeljeni su u dvije skupine prema njihovoj tjelesnoj težini i tretirani nosačem ili everolimusom (10 mg/kg/dan za miševe i 5 mg/kg za štakore tri puta tjedno). Neposredno nakon prvog mjerenja na početku (dan 0), everolimus ili nosač primijenjen je oralno putem sonde (10 mL/kg) do 7 dana, nakon čega je uslijedilo mjerenje magnetskom rezonancijom unutar 30 minuta od posljednje doze. |
| Reference |
[1]. O'Reilly T, et al. Razvoj biomarkera za kliničku aktivnost mTOR inhibitora everolimusa (RAD001): procesi, ograničenja i daljnji prijedlozi. Transl Oncol. Travanj 2010.;3(2):65-79. [2]. Lane HA, et al. Inhibitor mTOR RAD001 (everolimus) ima antiangiogena/vaskularna svojstva različita od inhibitora VEGFR tirozin kinaze. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Zhu Y, et al. Antitumorski učinak mTOR inhibitora everolimusa u kombinaciji s trastuzumabom na matične stanice raka dojke kod ljudi in vitro i in vivo. Tumor Biol. Listopad 2012;33(5):1349-62. [4]. Kawata T, et al. Dvostruka inhibicija signalnih putova mTORC1 i mTORC2 obećavajući je terapeutski cilj za leukemiju T-stanica odraslih. Cancer Sci. 2018. siječnja;109(1):103-111. |
Koja je razlika između everolimusa i rapamicina?
Prije svega, everolimus je mTOR inhibitor, koji djeluje na mTOR signalni put i inhibira staničnu proliferaciju i angiogenezu. On ometa metabolizam i proliferaciju stanica raka inhibicijom unutarstaničnog signalnog puta mTOR, čime se usporava rast tumora. Rapamicin je inhibitor multi-kinaze, koji djeluje na receptor faktora rasta vaskularnog endotela (VEGFR) i receptor faktora rasta izvedenog iz trombocita (PDGFR) kako bi inhibirao rast i angiogenezu krvnih žila tumora. Sprječava rast i širenje tumora blokiranjem opskrbe krvlju potrebnom stanicama tumora.
Drugo, indikacije dvaju proizvoda su različite. Everolimus je prikladan za uznapredovali karcinom bubrežnih stanica i nefunkcionalni endokrini tumor gušterače, dok je rapamicin uglavnom prikladan za karcinom bubrežnih stanica i karcinom štitnjače.
Dokazano je da everolimus ima antitumorsko djelovanje u liječenju raka bubrega i endokrinog tumora gušterače, što može odgoditi napredovanje bolesti i poboljšati stopu preživljavanja pacijenata. Rapamicin ima određeni terapeutski učinak na rak bubrega i endokrini tumor gušterače, ali njegov terapeutski učinak obično nije tako dobar kao everolimus.
Jednom riječju, iakoeverolimus u prahui rapamicin u prahu lijekovi su koji se koriste za liječenje raka bubrega i endokrinog tumora gušterače, postoje neke razlike u farmakološkom djelovanju, indikacijama, uporabi i nuspojavama.
Koje su mjere predostrožnosti Everolimus praška?
Zabranjena je alergijska reakcija na derivate sirolimusa ili bilo koje pomoćne tvari.
Everolimus je kontraindiciran za bolesnike s presađenim bubregom s visokim imunološkim rizikom, primatelje presađenih organa osim bubrega i jetre i bolesnike mlađe od 18 godina.
Bolesnici s nasljednom intolerancijom na galaktozu trebali bi izbjegavati korištenjeeverolimus u prahu.
Kako i gdje kupiti Everolimus prašak na veliko?
Možete vjerovati našoj narudžbi jer imamo dobre rezultate u prodaji legalnih obrazovnih lijekova.
Provodimo neovisne laboratorijske testove na svim proizvodima i zatim ih prodajemo našim poštovanim kupcima.
Pošaljite svoj upit za više detalja, Kliknite na e-poštu:allen@faithfulbio.comSada.
Različiti načini dostave koje možete odabrati
|
Vrijeme prijevoza |
Način dostave |
Zahtjevi za težinu tereta |
Prednost |
|
3-7 dana |
DHL, Njemačka DHL, Njemačka DPD, |
Prikladno za manje od 50 kg. |
Imamo skladišta u Njemačkoj i Kaliforniji, SAD, |
|
7-15 dana |
Zračnim putem |
Prikladno za više od 50 kg. |
|
|
15-60 dana |
Po moru |
Prikladno za više od 500 kg. |
Pošaljite svoj upit za više detalja, Kliknite na e-poštu:allen@faithfulbio.comSada.
Odricanje: Članci objavljeni na ovoj stranici uglavnom se koriste za promicanje akademske razmjene i učenja i ne znače da se ova stranica slaže s njezinim stavovima ili potvrđuje autentičnost svog sadržaja. Pažljivo filtrirajte. Ako smatrate da ovaj članak krši autorska prava, obratite se administratoru. Ne snosimo odgovornost za posljedice korištenja informacija i usluga na ovoj web stranici.
Bilješka: Ovaj spoj treba koristiti samo u istraživačke svrhe. Uprava za hranu i lijekove nije procijenila ove tvrdnje. Posavjetujte se sa svojim liječnikom i informirajte se o dostupnim studijama prije njihove uporabe. Ovaj proizvod nije namijenjen dijagnosticiranju, liječenju ili prevenciji bilo koje bolesti.
Popularni tagovi: everolimus prah cas 159351-69-6, Kina, dobavljači, proizvođači, tvornica, prilagođeno, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, čisto, proizvođač, popust, na prodaju, na zalihama, besplatan uzorak, sirovi prah, sirovina, proizvedeno u Kina
Pošaljite upit
Mogli biste i voljeti
